阿比特龙（Abiraterone）是一种常用于治疗晚期前列腺癌的药物，主要通过抑制睾酮合成酶的活性，降低体内雄激素水平，从而达到减缓或抑制前列腺癌细胞生长的目的。本文将详细介绍阿比特龙的用法用量、副作用以及注意事项，帮助患者更好地了解并正确使用这一药物。

用法用量

推荐剂量

阿比特龙的推荐剂量为1000毫克（4片250毫克），每日一次口服。患者需要与泼尼松5毫克每日两次联合使用，以增强疗效。阿比特龙应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用，避免与食物同时摄入，因为食物会增加药物的全身暴露量。药物应整片吞服，不要掰碎或咀嚼。

特殊人群剂量调整

对于肾功能损害的患者，无需进行剂量调整。然而，对于重度肾损害的前列腺癌患者，临床经验有限，建议此类患者谨慎使用。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，推荐剂量应降低至250毫克，每日一次。在治疗过程中，应定期监测肝功能指标，如丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平。

合并使用强CYP3A4诱导剂

阿比特龙治疗期间应避免合并使用强CYP3A4诱导剂，如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁和苯巴比妥。如果必须合并使用这些药物，需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日两次（例如，从1克每日一次增至1克每日两次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整回原给药剂量和频率。

用药注意事项

监测和管理不良反应

在开始使用阿比特龙治疗之前，应检测血清转氨酶，并在治疗的前3个月内每两周检测一次，此后每月检测一次。血压、血清钾和体液潴留也应每月监测一次，特别是对于存在充血性心力衰竭风险的患者。如果患者出现3级及以上毒性事件，如高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，应停止治疗并进行适当的医学处理，直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用阿比特龙。

肝功能损害和肝毒性管理

基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，阿比特龙的推荐剂量应降低至250毫克，每日一次。在治疗过程中，应定期监测肝功能指标，如ALT、AST和胆红素水平。如果患者在0.75克每日一次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限值（ULN）并且总胆红素≤1.5倍ULN后，降低剂量至0.5克每日一次再次治疗。如果0.5克每日一次给药时再次发生肝毒性，须永久停用阿比特龙。

妊娠和哺乳

阿比特龙不适用于女性。基于阿比特龙的作用机制和动物试验结果，妊娠或有妊娠可能的妇女禁用阿比特龙，因为该药物可能会导致胎儿损害，并可能引起妊娠中止。尚无关于孕妇使用阿比特龙的人体数据。在动物生殖试验中，妊娠大鼠在器官形成阶段口服醋酸阿比特龙，当母体暴露量约为人体推荐剂量下暴露量（AUC）的≥0.03倍时，对胎仔的发育有影响。哺乳期妇女也不应使用阿比特龙，因为尚不确定该药物是否会分泌到母乳中，以及对乳汁分泌和母乳喂养婴儿的影响。

儿童和老年人用药

尚未确定阿比特龙用于儿童的有效性和安全性。在临床试验中，70%的患者为65岁或以上，而27%的患者为75岁或以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。虽然没有其他临床报告证实老年患者和较年轻患者对阿比特龙的应答有差异，但不能排除老年患者敏感性更高的可能性。

常见副作用

临床最常见的不良反应

阿比特龙的常见不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。患者应定期监测血压和血钾水平，如有异常应及时就医。

其他重要不良反应

阿比特龙还可能导致心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎等严重不良反应。在治疗过程中，患者应密切监测身体状况，如有不适或疑似不良反应，应立即咨询医生。

药物相互作用

阿比特龙与其他药物可能存在相互作用，特别是在使用强CYP3A4诱导剂时。因此，患者在使用阿比特龙期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。