舒尼替尼（Sunitinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。本文将详细介绍舒尼替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

1. 胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量

胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

2. 肾细胞癌（RCC）辅助治疗的推荐剂量

舒尼替尼辅助治疗RCC的推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

3. 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的推荐剂量

舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

4. 不良反应的剂量调整

为了控制不良反应，具体请咨询医学顾问。常见的不良反应包括疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。

用药注意事项

1. 避免与强CYP3A4抑制剂和诱导剂合用

与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度。选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。当舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用时，考虑减少其剂量。强CYP3A4诱导剂与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。选择一种无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。当必须与CYP3A4诱导剂合用时，考虑增加舒尼替尼的剂量。

2. 延长QT间期的药物

舒尼替尼与QTc间期延长有关。对于需要使用已知可延长QT间期的合并药物进行治疗的患者，应更频繁地使用心电图监测QT间期。

3. 贮存方法

舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：将舒尼替尼储存在20℃至25℃的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. 监测肝功能

舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。肝功能衰竭包括黄疸、转氨酶升高和/或高胆红素血症合并脑病、凝血功能障碍和/或肾功能衰竭。在每个治疗周期，监测肝功能测试（谷丙转氨酶[ALT]，谷草转氨酶[AST]，胆红素）在基线，并根据临床指示。中断3级肝毒性的舒尼替尼治疗，直到缓解到≤1级或基线，然后以减少剂量恢复舒尼替尼治疗。4级肝毒性患者、3级肝毒性未缓解的患者、随后肝功能检查发生严重变化的患者以及有其他肝衰竭体征和症状的患者停用舒尼替尼。ALT或AST>2.5倍正常值上限（ULN）或>5倍正常值上限并伴有肝转移的患者的安全性尚未确定。

5. 监测血压

根据临床指征监测基线血压。酌情启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，在缓解至≤1级或基线之前，暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复舒尼替尼。4级高血压患者停用舒尼替尼。

6. 注意出血事件和内脏穿孔

出血性事件包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑，其中一些是致命的。在接受舒尼替尼治疗的患者中观察到肿瘤相关出血。这些事件可能突然发生，在肺肿瘤的情况下，可能表现为严重和危及生命的咯血或肺出血。在接受舒尼替尼治疗的转移性RCC、GIST和转移性肺癌患者中观察到肺出血，其中一些有致命的结果。舒尼替尼未被批准用于肺癌患者。据报道，在接受舒尼替尼治疗的腹内恶性肿瘤患者中出现了严重、有时甚至致命的胃肠道并发症，包括胃肠道穿孔。进行连续全血细胞计数（CBCs）和身体检查以及出血事件的临床评估。对于3级或4级出血事件中断舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复舒尼替尼治疗。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。

7. 肿瘤溶解综合征

肿瘤溶解综合征（TLS）发生在临床试验中，有些是致命的，在上市后经验中有报告，主要发生在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中。通常有TLS风险的患者是那些在治疗前具有高肿瘤负荷的患者。监测这些患者的TLS并酌情管理。