达克替尼（Dacomitinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）的作用，阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细探讨达克替尼的功效与作用，以及使用该药物时需要注意的事项。

达克替尼的功效与作用

适应症

达克替尼主要适用于携带特定基因突变（如EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这种药物通过阻断EGFR信号通路，减缓肿瘤的生长和扩散，从而延长患者的生存期并改善生活质量。

作用机制

达克替尼是一种不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够与EGFR受体的活性位点形成共价键，从而长时间抑制EGFR的活性。这种抑制作用不仅影响癌细胞的增殖，还能减少血管生成和促进细胞凋亡，进一步控制肿瘤的发展。

临床效果

多项临床试验显示，达克替尼在治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者中表现出显著的疗效。一项大型III期临床试验ARCHER 1050的结果表明，与吉非替尼相比，达克替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。这些结果证实了达克替尼在这一领域的优势。

达克替尼的用药注意事项

剂量与用法

达克替尼的推荐剂量为45mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以与食物一起服用，也可以空腹服用，但建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

不良反应管理

达克替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。对于出现≥2级腹泻的患者，应暂时停用达克替尼，直至症状缓解至≤1级，然后根据腹泻的严重程度，按相同剂量或降低一个剂量水平继续服用。此外，对于皮肤不良反应，如皮疹，应及时采取相应的皮肤护理措施。

特殊人群用药

对于孕妇，应告知达克替尼对胎儿有潜在风险，并建议具有生育能力的女性在治疗期间采取有效的避孕措施，并持续至服用最后一剂达克替尼后至少17天。哺乳期女性在使用达克替尼期间及停药后至少17天内应避免母乳喂养。对于65岁及以上的老年患者，应更加谨慎地监测不良反应，并根据具体情况调整剂量。

达克替尼在治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者中显示出显著的疗效，但使用时需注意剂量调整、不良反应管理和特殊人群用药。通过合理使用和管理，达克替尼能够为患者带来更长的生存时间和更好的生活质量。