达克替尼（Dacomitinib），又称达可替尼、Vizimpro、多泽润等，是一种口服的不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂。该药物由美国辉瑞公司开发，于2018年获得美国FDA批准上市。达克替尼主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。作为一种二代TKI，达克替尼能不可逆地与EGFR突变蛋白结合，与一代TKI可逆结合相比，理论上能有更好和更持久的抑制效果。

达克替尼的基本信息

药物概述

达克替尼是一种针对EGFR突变的非小细胞肺癌的靶向治疗药物。它的主要成分是Dacomitinib，这是一种强效的、不可逆的HER家族抑制剂。与其他EGFR抑制剂不同，达克替尼不仅能抑制EGFR（HER1），还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，这有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，并对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效。

生产厂家和价格

目前市场上有多种版本的达克替尼可供选择：

• 辉瑞出口印度版原研药：规格为45mg*30粒，价格约为842美元一盒。
• 孟加拉珠峰版仿制药：规格为45mg*30片，价格约为90美元一盒。
• 老挝卢修斯版仿制药：规格为15mg*30片，价格约为38美元一盒；规格为45mg*30片，价格约为75美元一盒。

达克替尼已经在中国上市，并进入了中国医保报销范围。市面上也有仿制药供患者选择。

适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。临床研究表明，达克替尼在延长患者无进展生存期和总生存期方面表现出显著的效果，尤其是在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的存在，选择接受达克替尼一线治疗转移性NSCLC的患者。在开始治疗前，应通过可靠的检测方法确认患者的EGFR突变状态。

推荐剂量

达克替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。达克替尼可以与食物一起服用，也可以不一起服用，建议每天同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

不良反应的管理

达克替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。如果患者出现严重的不良反应，如≥2级腹泻，应暂时停用达克替尼，直到恢复至≤1级，然后根据腹泻严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用达克替尼。对于腹泻患者，应立即开始止泻治疗（如洛哌丁胺或盐酸地芬诺酯与硫酸阿托品）。

特殊人群用药

妊娠女性服用达克替尼可对胎儿造成伤害。应告知妊娠女性达克替尼对胎儿有潜在风险。建议具有生育能力的女性在接受达克替尼治疗期间采取有效的避孕措施，并持续至服用最后一剂达克替尼后至少17天。哺乳期女性在使用本品期间及停药后至少17天内应避免母乳喂养。

65岁及以上的老年患者中，不良反应发生率及剂量中断、降低比例可能较高，因此在老年患者中应用达克替尼时需更加谨慎，密切监测不良反应，根据具体情况调整剂量。