布格替尼（brigatinib），商品名为安伯瑞®，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍布格替尼的使用方法、剂量调整、常见不良反应及其应对措施。

布格替尼（brigatinib）安伯瑞® 说明书

药物基本信息

布格替尼（brigatinib），商品名安伯瑞®，是一种针对ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向治疗药物。其主要作用机制是通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。布格替尼在临床试验中显示出显著的疗效，特别是在对第一代ALK抑制剂耐药的患者中。

适应症

布格替尼适用于经FDA批准的检测方法确定为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。这些患者通常已经接受了克唑替尼治疗并且对其不再响应，或无法耐受克唑替尼的不良反应。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天口服90mg，每日一次；之后增加剂量至180mg，每日一次。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，重新开始治疗时应以90mg每日一次的剂量恢复，持续7天后再增加至180mg每日一次。布格替尼可以与食物同服或不同服，但应整片吞服，不可压碎或咀嚼药片。

不良反应及处理

使用布格替尼时可能出现的常见不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性和高血糖症等。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一，可能危及生命。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

应密切监测患者的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。出现新的或恶化的呼吸道症状时，应暂停布格替尼治疗并进行评估。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，可在恢复至基线后降低剂量继续治疗；对于3级或4级ILD/非感染性肺炎，应永久停用布格替尼。

肌酸磷酸激酶（CPK）升高

患者应报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停布格替尼治疗。在缓解或恢复至1级CPK升高或基线后，以相同或降低的剂量继续治疗。

肝毒性

治疗期间，尤其是在前3个月内，应监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，应暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或以下（≤3×ULN）或基线时，以降低剂量恢复治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，则永久停用布格替尼。

用药注意事项

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应增加。因此，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，应调整布格替尼的剂量。相反，与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度，可能影响疗效。同样，应避免合用这些药物，如果不可避免，也需调整剂量。

特殊人群用药

布格替尼在妊娠期和哺乳期女性中的使用存在风险。妊娠期女性应避免使用布格替尼，因为该药物可能对胎儿造成危害。哺乳期女性应停止母乳喂养。目前尚无儿童使用布格替尼的安全性和有效性数据，老年人使用布格替尼的安全性和有效性与年轻患者相似，但仍需在医生指导下使用。

储存方法

布格替尼应储存在原包装中，避免高温、潮湿和直射阳光。建议在温度不超过30℃的干燥、通风良好处保存。确保药物包装完整，不要将药物与其他药物混放，避免污染和损坏。

药物价格

布格替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。一般来说，每盒30片90mg规格的布格替尼价格约为1,000美元，180mg规格的价格约为2,000美元。具体的费用可能需要咨询医生或药师。

日常注意事项

在使用布格替尼期间，患者应定期进行肝功能和肺部状况的监测，以便及时发现和处理可能的不良反应。同时，应避免食用可能影响药物代谢的食物和药物，如柚子及其制品。患者还应保持良好的生活习惯，均衡饮食，适量运动，避免吸烟和饮酒，以提高治疗效果和生活质量。