布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种高效且具有高度选择性的ALK抑制剂，专门针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物在临床上已经显示出显著的疗效，成为治疗此类癌症的重要选择之一。

布格替尼的适应症

主要适应症

布格替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这些患者通常已经接受过克唑替尼（Crizotinib）治疗但疾病仍进展，或者对克唑替尼不耐受。布格替尼通过靶向ALK融合基因突变，有效抑制癌细胞的生长和扩散，从而延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

适应靶点

布格替尼的主要作用机制是通过抑制ALK激酶活性，阻断ALK介导的信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这种特异性靶向治疗不仅提高了治疗效果，还减少了对正常细胞的毒副作用。

临床研究支持

多项临床研究表明，布格替尼在ALK阳性非小细胞肺癌患者中表现出优异的疗效。一项关键的III期临床试验显示，布格替尼在治疗克唑替尼耐药的患者中，客观缓解率（ORR）高达50%以上，中位无进展生存期（PFS）显著延长。这些数据为布格替尼的临床应用提供了坚实的科学依据。

布格替尼的用法用量

初始剂量

布格替尼的推荐初始剂量为每天90毫克，连续服用7天。从第8天开始，剂量增加至每天180毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。布格替尼可以与食物同服或不同服。

剂量调整

如果患者因不良反应需要调整剂量，建议咨询专业医生。一般情况下，如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，重新开始治疗时应以90毫克每天一次的剂量恢复治疗，持续7天后再增加至既往耐受剂量。

特殊人群的剂量调整

对于肝功能受损的患者，建议根据肝功能分级进行剂量调整。轻度或中度肝功能受损（Child-Pugh A或B）的患者无需调整剂量；重度肝功能受损（Child-Pugh C）的患者应将剂量减少约40%，即从180毫克降至120毫克，从120毫克降至90毫克，从90毫克降至60毫克。

对于肾功能受损的患者，轻度或中度肾功能受损（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率为30-89 mL/min）的患者无需调整剂量；重度肾功能受损（肌酐清除率为15-29 mL/min）的患者应将剂量减少约50%，即从180毫克降至90毫克，从90毫克降至60毫克。

用药注意事项

高血压管理

在开始布格替尼治疗前，应确保患者的血压得到良好控制。治疗2周后，应监测患者的血压，此后至少每月监测一次。如果患者在最佳抗高血压治疗下仍出现3级高血压，应暂停服用布格替尼，待血压恢复至1级后继续治疗。如果出现4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停用布格替尼。

心动过缓监测

布格替尼治疗期间应定期监测患者的心率和血压。如果患者正在使用已知可引起心动过缓的药物，应更加频繁地监测。如果患者出现症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估相关药物的影响。在症状性心动过缓消退后，根据情况继续以相同剂量或降低剂量继续治疗。

视觉障碍处理

患者应报告任何视觉症状。如果患者出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停服用布格替尼，并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线水平后，应降低剂量继续治疗。如果出现4级视觉障碍，应永久停用布格替尼。

日常注意事项

饮食与生活习惯

患者在服用布格替尼期间应注意饮食健康，避免摄入过多高脂、高糖食物。保持良好的生活习惯，如适量运动、充足睡眠，有助于提高治疗效果。同时，避免吸烟和饮酒，这些行为可能加重药物的不良反应。

药物相互作用

布格替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂。应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，需在医生指导下调整布格替尼的剂量。具体调整方案包括：强效或中效CYP3A抑制剂应将布格替尼剂量降低约50%，强效或中效CYP3A诱导剂则在当前剂量耐受的情况下，以30毫克的增量逐渐增加布格替尼剂量，最多为原来的两倍。

贮存条件

布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。最佳保存温度不超过30℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，以保持药物的质量。