恩杂鲁胺（Xtandi）是一种用于治疗前列腺癌的药物，它通过竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核转位和与DNA的相互作用，从而达到治疗效果。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

恩杂鲁胺的作用与用法

适应症

恩杂鲁胺主要适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已经接受雄激素剥夺治疗但病情仍然进展的患者。
• 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）：适用于有转移灶的去势敏感性前列腺癌患者。
• 非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌患者。

恩杂鲁胺在这些适应症中表现出显著的疗效，延长了患者的生存期，改善了生活质量。

作用与功效

恩杂鲁胺通过以下几个方面发挥其治疗作用：

1. 竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合：阻止雄激素与受体结合，从而阻断雄激素信号传导路径。
2. 抑制雄激素受体的核转位：防止雄激素受体进入细胞核，减少其对基因表达的调控。
3. 抑制雄激素受体与DNA的相互作用：减少雄激素受体对DNA的结合，从而抑制前列腺癌细胞的增殖和生长。

这些作用机制使得恩杂鲁胺在前列腺癌治疗中具有显著的优势，能够有效控制病情进展。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。对于出现≥3级或无法耐受的不良反应的患者，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。

用药注意事项

副作用

恩杂鲁胺可能会引起多种副作用，患者需在医生的指导下用药。常见的副作用包括：

• 过敏反应：如舌头或面部、咽喉水肿，荨麻疹等，建议此类患者及时停药并遵医嘱应用抗过敏药物。
• 胃肠道反应：如腹泻、胃肠道黏膜损伤等。
• 神经系统副作用：如乏力、头昏、失眠、头痛或视力突然改变等。
• 精神方面：如精神或行为异常，少数情况下可能导致癫痫发作。
• 其他副作用：如血尿、腰痛、下肢疼痛、骨折等。

对于出现严重不良反应的患者，应及时停药并咨询医生。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺及其对母乳喂养婴儿的影响的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾功能不全或终末期肾病患者未进行研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。

日常注意事项

患者在使用恩杂鲁胺期间应注意以下事项：

• 监测肝功能和肺部状况：定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 避免高空作业或危险工作：由于恩杂鲁胺可能会导致癫痫发作，建议患者在用药期间避免高空作业或进行危险的工作。
• 保持药物包装完整：恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
• 按时按量服药：严格按照医生的指示服用药物，避免漏服，以免影响药效。
• 定期复查：定期到医院复查，监测病情变化和药物疗效。

遵循以上注意事项，可以最大限度地发挥恩杂鲁胺的治疗效果，减少不良反应的发生。