




鲁卡帕尼(卢卡帕利),英文名称为 Rubraca,是一种用于治疗特定类型癌症的靶向治疗药物。该药物由美国的 Clovis Oncology 研发,于 2016 年 12 月 9 日获得美国 FDA 批准。鲁卡帕尼主要适用于 BRCA 突变复发性卵巢癌的维持治疗和 BRCA 突变的转移性去势抵抗前列腺癌。本文将详细介绍鲁卡帕尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。
鲁卡帕尼的中文名称为鲁卡帕尼,英文名称为 Rubraca。其别称包括卢卡帕尼、雷卡帕尼、卢卡帕利、瑞卡帕布。目前市场上的鲁卡帕尼主要有以下几种规格:
鲁卡帕尼是一种 PARP 抑制剂,主要作用于 PARP1、PARP2 和 PARP3 靶点。通过抑制这些酶的活性,鲁卡帕尼能够阻止癌细胞修复 DNA 损伤,从而导致癌细胞死亡。该药物适用于以下适应症:
鲁卡帕尼的推荐剂量为 600mg(两片 300mg 片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为 1200mg。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者错过了一剂鲁卡帕尼,请指导患者在预定的时间服用下一剂,无需调整剂量。对于接受鲁卡帕尼治疗 mCRPC 的患者,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或行双侧睾丸切除术。
卵巢癌患者使用鲁卡帕尼后最常见的不良反应(≥10%)包括恶心、疲劳、贫血、AST/ALT 升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。BRCA 突变 mCRPC 患者最常见的不良反应(≥20%)包括疲劳、恶心、贫血、ALT/AST 升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
如果出现严重不良反应,应立即停药并咨询医生。必要时,可考虑中断治疗或减少剂量。例如,如果鲁卡帕尼与某些酶的底物(如 CYP1A2、CYP3A、CYP2C9 或 CYP2C19 底物)同时使用,可能导致严重的不良反应,需根据批准的处方信息减少底物剂量。
孕妇服用鲁卡帕尼可能会对胎儿造成伤害,目前没有孕妇的可用数据来告知药物相关风险。因此,孕妇应避免使用该药物。哺乳期妇女在服用鲁卡帕尼期间和最后一次剂量后 2 周内不应母乳喂养,因为鲁卡帕尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。
建议有生殖潜力的女性伴侣或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一次服用鲁卡帕尼后 3 个月内使用有效的避孕方法。男性患者在此期间和最后一次服用鲁卡帕尼后 3 个月内不应捐献精子。鲁卡帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在儿童中使用。
鲁卡帕尼应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)下,允许的偏差范围为 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放鲁卡帕尼,防止药物受潮。此外,鲁卡帕尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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