鲁卡帕尼(Braftovi)卢卡帕利的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-25
鲁卡帕尼(LucaPARPi),也被称为鲁卡帕尼(Rubraca)、卢卡帕尼(Rucaparib)等多种名称,是一种高效的 PARP 抑制剂,主要应用于治疗特定类型的癌症。PARP 抑制剂通过阻断 PARP 酶的活性,干扰 DNA 的修复过程,从而导致癌细胞死亡。鲁卡帕尼尤其适用于具有 BRCA 突变的晚期卵巢癌和转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)患者的治疗。
鲁卡帕尼的功效与作用
鲁卡帕尼通过抑制 PARP 酶的活性,阻止癌细胞修复受损的 DNA,从而导致癌细胞死亡。这一机制特别适用于 BRCA 基因突变的患者,因为这些患者的癌细胞本身就存在 DNA 修复缺陷,对 PARP 抑制更加敏感。
适应症
鲁卡帕尼的主要适应症包括:
- 晚期卵巢癌:适用于既往接受过两种或更多种化疗方案且具有 BRCA 突变的复发性卵巢癌患者。
- 转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC):适用于接受过雄激素受体(AR)通路抑制剂和紫杉醇类化疗且具有 BRCA 突变的 mCRPC 患者。
用法用量
鲁卡帕尼的推荐剂量为 600mg(两片 300mg 片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为 1200mg。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者错过了一剂鲁卡帕尼,应在预定的时间服用下一剂,即使出现呕吐,也不应调整服药剂量。在接受鲁卡帕尼治疗的 mCRPC 患者中,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或行双侧睾丸切除术。
副作用
鲁卡帕尼常见的不良反应包括:
- 卵巢癌患者:恶心、疲劳(包括虚弱)、贫血、AST/ALT 升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
- BRCA 突变 mCRPC 患者:疲劳(包括虚弱)、恶心、贫血、ALT/AST 升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
在出现严重不良反应时,医生可能会建议中断治疗或减少剂量。
用药注意事项
在使用鲁卡帕尼时,患者需要严格遵守医嘱,并注意以下事项以保证治疗的安全性和有效性。
存储条件
鲁卡帕尼应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)的环境下,允许的温度范围为 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。药物应避免暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。此外,应将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。
药物相互作用
鲁卡帕尼与某些药物同时使用可能会增加这些药物的全身暴露量,从而增加不良反应的风险。特别是与 CYP1A2、CYP3A、CYP2C9 或 CYP2C19 底物的药物合用时需谨慎。例如,与华法林(一种 CYP2C9 底物)合用时,应考虑增加用药频率并监测国际标准化比值(INR)。如果不可避免地同时给药,应根据批准的处方信息减少底物剂量。
特殊人群用药
鲁卡帕尼在特殊人群中的使用需特别注意:
- 孕妇:鲁卡帕尼可能对胎儿造成伤害,孕妇应避免使用该药物。
- 哺乳期妇女:鲁卡帕尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应,建议哺乳期妇女在服用鲁卡帕尼期间和最后一次剂量后 2 周内不要母乳喂养。
- 有生殖潜力的女性和男性:建议有生殖潜力的女性伴侣或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一次服用鲁卡帕尼后 3 个月内使用有效的避孕方法。男性患者在此期间也不要捐献精子。
- 儿童:鲁卡帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- 老年人群:安全性在年轻和老年患者之间没有观察到重大差异。
- 肾功能损害:轻中度肾功能损害患者不建议调整剂量,严重肾功能损害患者中尚未研究鲁卡帕尼的应用。
- 肝功能损害:轻中度肝功能损害患者不建议调整剂量,严重肝功能损害患者中尚未研究鲁卡帕尼的应用。
在使用鲁卡帕尼时,患者应定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。遵循医嘱,合理用药,有助于提高治疗效果并减少不必要的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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