尼达尼布（Nintedan布）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于特发性肺纤维化（IPF）、系统性硬化症相关间质性肺疾病（SSc-ILD）和慢性纤维性间质性肺疾病的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的激酶活性，减缓肺功能下降，减少肺间质成纤维细胞的活性与增生。

尼达尼布的基本信息

药品名称

通用名：尼达尼布
英文名：Nintedanib

化学成分

主要成分：Nintedanib（尼达尼布）
化学名称：6-甲氧基-2-[4-(N-甲基-2-吡啶基氨基)苯氧基]-3-氰基-4-(3-吡啶羧酰胺基)喹啉
分子式：C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量：539.63

剂型和规格

剂型：胶囊
规格：每粒胶囊含尼达尼布 100 mg 或 150 mg

适应症

1. **特发性肺纤维化（IPF）**
减缓特发性肺纤维化患者的肺功能下降。
2. **系统性硬化症相关间质性肺疾病（SSc-ILD）**
减缓系统性硬化症相关间质性肺疾病患者的肺功能下降。
3. **慢性纤维性间质性肺疾病（非IPF类型）**
减缓这些患者的疾病进展（基于FVC下降速率）。
4. **非小细胞肺癌（NSCLC）**
与多西他赛（docetaxel）联合用于治疗既往接受过一次化疗的局部晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌患者。

用法用量

推荐剂量：每次150 mg，每日2次（早晚间隔约12小时），餐时或餐后整粒吞服。若出现不良反应（如腹泻、肝功能异常），可暂时停药或减量至100 mg，每次2次/日。

用药注意事项

肝功能监测

用药前及治疗期间定期检测ALT、AST、胆红素。如出现肝酶升高，可能需要暂时减低剂量或终止治疗。

出血风险

抗凝治疗患者使用尼达尼布需谨慎。有出血风险的患者应权衡获益与风险。

胃肠反应

常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐等。如出现严重胃肠反应，应及时补液，并使用止泻药或抗吐药。如症状持续，应考虑停药。

心血管事件

有心缺血或动脉高血压风险的患者应密切监测。如出现严重心血管事件，应立即停药并就医。

肾功能损害者

轻中度肾功能损害者无需调整剂量，严重者慎用。未曾在有严重肾受损和肾病终末期患者研究尼达尼布的安全性和疗效。

妊娠/哺乳期

动物实验显示有胚胎毒性，孕妇禁用；哺乳期需权衡风险。建议育龄妇女在治疗期间避免妊娠。

药物相互作用

与P-gp抑制剂（如酮康唑、红霉素）合用，可能增加尼达尼布的血药浓度。与P-gp诱导剂（如利福平、卡马西平）合用，可能降低尼达尼布的血药浓度。需密切监测患者的耐受性和不良反应。

不良反应

最常见（≥10%）的不良反应包括：
1. **胃肠道反应**：腹泻（>60%）、恶心、呕吐、食欲下降、腹痛。
2. **肝脏反应**：转氨酶升高（ALT、AST）。
3. **血液系统反应**：白细胞减少、血小板减少。
4. **其他**：体重下降、高血压、疲乏。
严重不良反应包括：严重肝损伤、出血事件、胃肠穿孔（罕见）。

药理作用

尼达尼布是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶向VEGFR、FGFR、PDGFR等受体。通过抑制血管生成与纤维化信号通路，减少肺间质成纤维细胞的活性与增生。

药代动力学

口服吸收：Tmax ≈ 2–4 小时
生物利用度：约 5%（受首过效应影响）
蛋白结合率：约 97.8%
主要代谢途径：酯酶水解及葡萄糖醛酸结合
半衰期（t½）：约 9.5 小时
排泄：主要经粪便排出

尼达尼布的使用需在医生的指导下进行，定期监测肝功能、肾功能和其他相关指标，以确保患者的安全和疗效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。