瑞司美替罗（Resmetirom）是全球首个获美国食品药品监督管理局（FDA）批准的非酒精性脂肪性肝炎（NASH，现亦称代谢相关脂肪性肝病 MASH）治疗药物，于2024年3月15日正式上市。它并非泛用保肝药，而是精准靶向肝脏甲状腺激素受体-β（THR-β）的选择性激动剂，通过调控脂质代谢、减少肝内脂肪沉积、抑制炎症活化及延缓纤维进展，为中度至晚期肝纤维化（F2–F3期）、尚未发展为肝硬化的成年患者提供疾病修饰性干预手段。临床数据显示，在为期52周的MAESTRO-NASH III期试验中，80 mg剂量组患者肝纤维化改善率显著优于安慰剂，ALT水平平均下降38.5%，且未观察到心血管风险升高，标志着NASH药物研发实现从“无药可用”到“有据可治”的关键跨越。

Resmetirom（瑞司美替罗）是治疗什么的？怎么购买

核心适应症与作用机制

瑞司美替罗专用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化（F2或F3期）、非肝硬化状态的成人NASH患者。其药理基础在于高选择性激活肝脏THR-β受体，从而下调SREBP-1c通路、减少新生脂肪合成，同时促进线粒体脂肪酸氧化，并抑制HSC活化以减缓胶原沉积。该机制使其区别于仅改善转氨酶或胰岛素抵抗的辅助疗法，具备直接抗纤维化潜力。

获批状态与供应来源

目前该药尚未在中国大陆正式获批上市，也未纳入国家医保目录。原研药由美国Madrigal Pharmaceuticals生产，商品名为Rezdiffra；老挝卢修斯（LuciRes）制药已推出经质量比对验证的仿制版本，成分、晶型及溶出行为与原研一致，获多个东盟国家注册许可。该版本为当前国际合规渠道中可及性最高、性价比最优的选择。

价格与规格信息

老挝卢修斯版瑞司美替罗提供三种规格：60 mg×30片售价1215美元，80 mg×30片售价1485美元，100 mg×30片售价1755美元。按日剂量推算，80 mg规格年治疗费用约为17,820美元；100 mg规格年费用约为21,060美元。相较美国原研药年费超40,000美元，降幅达55%以上。所有规格均为口服片剂，白色椭圆形，需整片吞服。

用药注意事项

严格限定适用人群

本品禁用于失代偿性肝硬化（Child-Pugh B级或C级）、重度肝功能不全、胆汁淤积性疾病及妊娠期女性。轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，但须每4周监测ALT、AST及总胆红素。若ALT持续升高＞3倍ULN或伴胆红素升高，应立即停药并评估肝损伤原因。

剂量个体化与药物相互作用

推荐剂量依体重设定：体重＜100 kg者每日80 mg；≥100 kg者每日100 mg。不可与强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用；若合用中效抑制剂（如氯吡格雷），则需将剂量分别下调至60 mg或80 mg。与环孢菌素等OATP1B1/1B3抑制剂联用时应谨慎，必要时监测血药浓度；联用他汀类药物需限制其剂量，并定期检查CK及肝功能。

长期随访与风险监测

治疗期间须每12周评估肝脏弹性成像（如FibroScan）及MRI-PDFF定量脂肪含量；每6个月行胆囊超声筛查胆石症。甲状腺功能指标（如TSH、fT4）可能出现一过性波动，多为轻度且无需干预，但若TSH持续低于正常下限并伴心悸、体重下降等症状，应转内分泌科评估。所有用药记录、检验报告及影像资料建议系统归档，作为疗效与安全性评价依据。