他泽司他的功效与作用及副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-24

他泽司他(Tazemetostat)是一种选择性口服EZH2抑制剂,主要用于治疗上皮样肉瘤和某些类型的滤泡性淋巴瘤。通过抑制EZH2酶的活性,他泽司他能够调控基因表达,从而抑制癌细胞的增殖和生存。本文将详细介绍他泽司他的功效与作用及其常见的副作用。

他泽司他的功效与作用

上皮样肉瘤

上皮样肉瘤是一种罕见的软组织恶性肿瘤,常发生于四肢的深部软组织。他泽司他被批准用于治疗16岁及以上儿童和成人的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。研究发现,他泽司他在临床上表现出显著的抗肿瘤活性,能够减缓肿瘤的生长速度,提高患者的生存率。

滤泡性淋巴瘤

滤泡性淋巴瘤是一种常见的非霍奇金淋巴瘤,通常表现为缓慢进展的淋巴结肿大。他泽司他适用于以下两种情况:一是尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤;二是经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤,且既往至少接受过2种全身治疗。通过抑制EZH2酶的活性,他泽司他能够减少癌细胞的增殖,改善患者的预后。

机制与作用

他泽司他通过特异性抑制EZH2酶的活性,减少H3K27me3标记的形成,进而影响基因表达。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,参与调控基因的沉默。在某些癌症中,EZH2的功能异常导致基因表达失调,促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他的作用机制使得它成为一种有效的抗癌药物,能够针对性地抑制癌细胞的生长。

用药注意事项

剂量与用法

他泽司他的推荐剂量为800毫克,每日两次,可与食物一起或不与食物一起口服。药片应整片吞服,不要切割、压碎或咀嚼。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,不应补服,而应按原计划继续服用下一剂。患者应严格按照医生的指导使用药物,避免自行调整剂量。

贮存方法

他泽司他应遮光、密封并存放在干燥处,温度控制在30°C以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

副作用管理

他泽司他最常见的不良反应包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。患者在使用过程中应注意监测这些症状,如有不适应及时就医。此外,定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的副作用,应立即停止用药并咨询医生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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