赛普替尼（Retevmo）是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗携带特定基因突变（如RET基因突变或融合）的多种癌症，包括甲状腺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌。自2020年5月获得美国FDA批准以来，赛普替尼因其显著的治疗效果和良好的耐受性而受到广泛关注。

赛普替尼的概述

药物基本信息

赛普替尼（Retevmo）由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，其主要成分是赛普替尼（Selpercatinib）。该药物以40mg和80mg两种规格的胶囊形式出售，分别呈灰色和蓝色，用黑色墨水标记。目前，赛普替尼已在中国上市，但尚未纳入中国医保体系，患者可以通过三甲医院、药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台购买该药。

市场上有多种仿制药可供选择，例如老挝卢修斯生产的规格为40mg*120粒的赛普替尼，每盒价格约为463美元；孟加拉珠峰版的规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。购买时需仔细甄别药品真伪，注意生产日期，避免购买假药或劣药。

作用机制与适应症

赛普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过干扰癌细胞的信号传导通路，阻止肿瘤的生长和扩散。该药物主要用于治疗携带RET基因突变或融合的癌症，如RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他实体瘤，以及特定类型的多发性内分泌腺瘤综合征2型（MTC）。

赛普替尼的疗效已在多项临床试验中得到验证，显示了较高的客观缓解率和持久的疗效。患者在接受赛普替尼治疗前，应通过肿瘤样本检测确认是否存在RET基因突变或融合，以确保药物的有效性和安全性。

用药注意事项

剂量与用法

赛普替尼的推荐剂量以体重为准。对于体重小于50公斤的患者，推荐剂量为120mg，每天两次；对于体重50公斤或以上的患者，推荐剂量为160mg，每天两次。每次剂量应在大约12小时的时间间隔内服用，整粒吞下胶囊，不要压碎或咀嚼。如果错过剂量，且距离下次预定剂量不足6小时，则不要补服，等待下一次正常剂量即可。

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可以与食物同服或空腹服用。如果必须与PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。如果出现呕吐，不要重复服用同一剂量，而是在下一次预定时间继续服用下一剂量。

常见不良反应及处理

赛普替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。严重的不良反应包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。在开始使用赛普替尼前，应监测肝功能指标（如ALT和AST），并在治疗初期每两周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停药、减量或永久停药。

对于高血压患者，应在用药前优化血压，并在治疗开始后一周内监测血压，此后至少每月监测一次。对于有明显QTc延长风险的患者，应在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和TSH。如果出现严重或危及生命的出血事件，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

赛普替尼对孕妇和哺乳期妇女有潜在风险，建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。孕妇应被告知药物对胎儿的潜在风险，哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内不应母乳喂养。

对于12岁以下的儿科患者，赛普替尼的安全性和有效性尚未得到充分证实，需谨慎使用。老年患者未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用更为安全。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，而重度肝功能损害患者应减少剂量。