恩杂鲁胺（Enzalutamide），又名恩扎卢胺软胶囊，是一种用于治疗特定类型前列腺癌的药物。这种药物属于雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素受体信号通路来发挥作用，从而抑制前列腺癌细胞的生长。恩杂鲁胺已被广泛应用于临床，成为治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）的重要药物。

恩杂鲁胺的作用与功效

主要作用机制

恩杂鲁胺的主要作用机制在于其能够抑制雄激素受体的多个环节。它不仅阻止雄激素与受体结合，还能抑制受体的核转位和共激活因子的募集，从而全面阻断雄激素信号传导。这种多靶点的抑制作用使得恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出色，显著减少了癌细胞的增殖和扩散。

适应症

恩杂鲁胺适用于多种类型的前列腺癌，具体包括：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：对于那些已经接受过其他治疗但仍继续进展的患者，恩杂鲁胺能够延长生存期并减少疾病进展的风险。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：恩杂鲁胺联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或双侧睾丸切除术，可以显著提高患者的生存率和生活质量。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：对于高转移风险的生化复发患者，恩杂鲁胺能够延缓疾病进展并降低转移风险。

疗效表现

多项临床试验表明，恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面具有显著的疗效。例如，在治疗去势抵抗性前列腺癌的临床试验中，恩杂鲁胺能够显著延长患者的总生存期和无进展生存期。此外，对于转移性去势敏感型前列腺癌患者，恩杂鲁胺联合 GnRH 类似物或手术去势，可以显著延长无转移生存期，提高生活质量。

用药注意事项

剂量与用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次 160mg，可以随餐或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。如果出现严重的不良反应，如 3 级或以上的毒性反应，应暂停用药一周或直至症状改善至 2 级以下，然后根据情况以相同或减少的剂量恢复用药（120mg 或 80mg）。

特殊人群用药

不同的人群在使用恩杂鲁胺时需要注意不同的事项：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚不清楚恩杂鲁胺是否通过母乳分泌，因此哺乳期女性应在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议使用有效避孕措施，至少在最后一次给药后 3 个月内。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：虽然老年患者和年轻患者之间的反应差异不大，但部分老年患者可能更为敏感，需在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但严重肾功能不全或终末期肾病患者的数据不足。
• 肝损伤患者：轻度、中度或重度肝功能不全的患者无需调整剂量。

潜在的不良反应

使用恩杂鲁胺时，患者可能会遇到一些不良反应，需要密切关注：

• 癫痫发作：使用恩杂鲁胺的患者可能会出现癫痫发作，应避免从事可能因突然失去知觉而造成危险的活动。如发生癫痫发作，应永久停药。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：这是一种神经系统疾病，表现为癫痫、头痛、嗜睡等症状。如确诊为 PRES，应立即停药。
• 超敏反应：患者可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。如出现严重过敏反应，应永久停药。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高，需定期监测心电图和血压。
• 跌倒和骨折：患者可能会增加跌倒和骨折的风险，需评估并管理这些风险。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效 CYP3A4 诱导剂和中度 CYP2C9 和 CYP2C19 诱导剂。它可能会降低某些药物的血药浓度，从而影响这些药物的疗效。因此，应避免与 CYP3A4、CYP2C9 或 CYP2C19 底物同时使用。如果必须同时使用，应根据相关药物的说明书调整剂量。

存储条件

恩杂鲁胺应存放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。存储温度应控制在 20°C 至 25°C 之间，允许温度范围为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以及潮湿和阳光直射的地方。

价格参考

恩杂鲁胺的价格因生产厂家和地区而异。以下是几种常见版本的价格参考：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：规格为 40mg*112 粒，参考价格约为 2146 美元。
• 日本安斯泰来国内上市版：规格为 40mg*112 粒，参考价格约为 691 美元。
• 印度海德隆：规格为 40mg*16*7 粒，参考价格约为 222 美元。
• 印度 Cipla：规格为 40mg*112 粒，参考价格约为 227 美元。
• 印度 Glenmark：规格为 40mg*112 粒，参考价格约为 185 美元。
• 印度 BDR：规格为 40mg*112 粒，参考价格约为 188 美元。

总之，恩杂鲁胺作为一种高效的雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌方面具有显著的优势。患者在使用过程中应注意剂量和用法，密切监测不良反应，并在医生的指导下合理用药。