




恩杂鲁胺(enzalutamide),又称恩扎卢胺软胶囊,是一种有效的雄激素受体抑制剂,广泛用于前列腺癌的治疗。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地理解和使用这一药物。
恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体信号通路,阻止雄激素与受体结合,从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。这种机制使得恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出显著的疗效。
恩杂鲁胺适用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后,无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。此外,它还被用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)和非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC),特别是具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)患者。
恩杂鲁胺的推荐剂量是160mg,每日一次,可以随餐或不随餐口服。胶囊和片剂应整颗吞服,不要咀嚼、溶解或打开胶囊,也不要切割、压碎或咀嚼药片。
接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,恩杂鲁胺可以联合或不联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗。
如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级,然后在必要时以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。
患者在使用恩杂鲁胺期间可能会出现多种不良反应,最常见的不良反应(≥10%)包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。对于严重的不良反应,如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征(PRES)、过敏反应、缺血性心脏病等,应及时停药并就医。
恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9、CYP2C19诱导剂,因此可能降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度,导致这些药物的治疗效果降低。应避免与这些药物同时使用,如需联合使用,应根据药物说明书调整剂量。
强效CYP2C8抑制剂会增加恩杂鲁胺的血药浓度,因此应避免同时使用。如果无法避免,应将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。强效CYP3A4诱导剂会降低恩杂鲁胺的血药浓度,如果无法避免联合使用,应将恩杂鲁胺剂量从160mg增加至240mg每天一次。
恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制,恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产,因此不建议孕妇使用。在用药期间,患者应避免驾驶或操作重型机械,因为恩杂鲁胺可能导致头晕或疲劳。
定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。患者在使用恩杂鲁胺时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
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