




利特昔替尼(LuciRit)是一种新型口服激酶抑制剂,由全球知名的辉瑞公司(Pfizer)研发。该药物于2023年6月23日在美国上市,随后在日本和中国相继获得批准,主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。利特昔替尼通过选择性抑制Janus激酶(JAK)的活性,尤其是JAK1和JAK3,来调节免疫反应,从而达到减轻自身免疫疾病症状的效果。本文将详细介绍利特昔替尼的功效和用药注意事项。
利特昔替尼的主要适应症是重度斑秃,这是一种常见的自身免疫性疾病,导致局部或广泛的头发脱落。利特昔替尼通过抑制JAK3和TEC激酶家族,阻断γ常见细胞因子信号传导,降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性,从而抑制免疫系统对毛囊细胞的攻击。临床研究显示,利特昔替尼能够显著改善患者的脱发情况,促进头发生长。
除了治疗重度斑秃外,利特昔替尼还被用于减轻其他自身免疫疾病的症状。在许多自身免疫性疾病中,免疫系统的过度反应会导致炎症和组织损伤。利特昔替尼通过抑制JAK1和JAK3的活性,调节免疫反应,减少炎症和组织损伤。这一机制使得利特昔替尼在治疗多种自身免疫性疾病方面具有潜在的应用前景。
利特昔替尼的安全性和耐受性已在多项临床试验中得到了验证。研究表明,利特昔替尼的不良反应相对较少,常见的不良反应包括头痛、上呼吸道感染和鼻咽炎等。这些不良反应大多为轻度至中度,且在停药后可自行缓解。对于老年人和肝功能损害的患者,利特昔替尼的使用需谨慎,但无需调整剂量。
利特昔替尼的推荐剂量为50毫克,每天一次口服,可以伴随或不伴随食物。患者应整颗吞服胶囊,不要压碎、劈开或咀嚼胶囊。如果漏服一剂,应尽快补服,但如果距离下一次服药时间不足8小时,则应跳过漏服的剂量,按常规继续服用。
利特昔替尼不建议与CYP3A底物和CYP1A2底物联合使用,因为利特昔替尼是CYP3A和CYP1A2的抑制剂,同时使用可能导致不良反应增加。此外,不建议与CYP3A诱导剂联合使用,因为这会降低利特昔替尼的疗效。患者在使用利特昔替尼期间应避免使用上述药物。
对于老年人(≥65岁)和肝功能损害的患者,利特昔替尼的使用需谨慎。老年人群的感染发生率较高,因此在治疗老年人时应特别注意监测感染情况。轻度或中度肝功能损害的患者无需调整剂量,但严重肝功能损害的患者不推荐使用利特昔替尼。孕妇在使用利特昔替尼时应遵循医生的指导,哺乳期女性在治疗期间和最后一次给药后约14小时内不应母乳喂养。12岁以下儿童的用药安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。
利特昔替尼应储存在20°C至25°C的温度下,允许在15°C至30°C之间变化。药物应保存在原包装中,以防止受潮和光照。利特昔替尼的有效期为24个月,患者在使用前应检查药物的有效期,确保药物在有效期内使用。
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