阿帕鲁胺（Apalutamide），也称为ERLEADA，是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌症（nmCRPC）的药物。本文将详细介绍阿帕鲁胺的说明书、医保信息、价格、疗效及副作用。

阿帕鲁胺说明书

基本介绍

阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种口服的雄激素受体抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。该药物已在中国上市，并进入中国医保目录，市面上也有仿制药可供选择。

规格和价格

阿帕鲁胺的规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。该药物的生产厂家为印度NATCO。

适应症和用法用量

阿帕鲁胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌症（nmCRPC）。推荐剂量为240mg，每日口服一次，可以饭前或饭后服用。药片应整片吞服，不得压碎或拆分。患者在使用阿帕鲁胺的同时，还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。此外，使用阿帕鲁胺的患者还可能出现脑血管和缺血性心血管事件，包括可能导致死亡的严重事件。因此，医生应定期监测患者的心血管健康状况，并优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管风险因素的管理。

药代动力学

阿帕鲁胺在推荐剂量下给药后，通常在4周内达到稳态，平均蓄积率约为5倍。稳态时，阿帕鲁胺的Cmax为6.0mcg/mL，AUC为100mcg·h/mL。

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤过敏反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺的使用。

替代给药方法

对于无法整片吞咽药片的患者，可以将60mg的阿帕鲁胺片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合。具体步骤如下：

1. 通过搅拌将整片阿帕鲁胺60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。
2. 等待15分钟，搅拌混合物。
3. 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
4. 用勺子将混合物立即咽下。
5. 用2盎司（60ml）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60ml）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。

制备后的混合物应在一小时内使用完毕，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用，可能会降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或在继续使用时评估药物活性的损失。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药，也可能减少暴露量，需谨慎使用。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。对于老年患者，由于跌倒率升高，使用阿帕鲁胺时需特别谨慎。

贮存方法

阿帕鲁胺应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度在15°C至30°C之间波动。药物应保存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。

有效期

阿帕鲁胺的有效期为36个月。