达罗他胺（Darolutamide），商品名为Nubeqa，是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂。该药物主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和其他特定类型的前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的药理作用、用法用量、不良反应、药物相互作用、贮存方法以及特殊人群的用药指南。

达罗他胺的基本信息

药理作用

达罗他胺是一种高效的雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。达罗他胺在临床上主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），对于这类患者，达罗他胺能够显著延长无转移生存期，提高生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常、疲劳、四肢疼痛和皮疹。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，常见的不良反应还包括AST增加、中性粒细胞计数减少、胆红素增加。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

用药注意事项

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，导致药物浓度升高或降低，从而影响疗效或增加不良反应的风险。如有需要联合用药，应咨询专业医学顾问。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

贮存方法

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月。患者在使用达罗他胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

达罗他胺（Darolutamide）作为一种有效的雄激素受体抑制剂，在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面表现出显著的疗效。患者在使用过程中应注意药物的用法用量、不良反应、药物相互作用以及特殊人群的用药指南，以确保治疗的安全性和有效性。