伏立康唑(Voriconazole)的说明书:作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-07

伏立康唑(Voriconazole)是一种广谱三唑类抗真菌药,广泛用于治疗侵袭性真菌感染,尤其是由念珠菌和曲霉菌引起的感染。它通过抑制真菌细胞膜的主要成分麦角固醇的合成,从而发挥抗真菌作用。本文将详细介绍伏立康唑的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

伏立康唑具有广泛的抗真菌活性,尤其对念珠菌属和曲霉菌属有较强的抑制作用。它可以有效地治疗各种深部真菌感染,如侵袭性曲霉病、念珠菌血症、食道念珠菌病、播散性念珠菌病等。此外,伏立康唑还被用于治疗对其他抗真菌药物耐药的感染。

主要适应症

1. 侵袭性曲霉病:伏立康唑是治疗侵袭性曲霉病的首选药物,尤其是免疫功能低下患者的治疗。

2. 念珠菌感染:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病、食道念珠菌病等。

3. 其他真菌感染:如组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病等。

药代动力学

口服伏立康唑片吸收迅速而完全,给药后 1~2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为 96%。患者在使用伏立康唑时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

用法用量

成人和青少年(12岁及以上)

  • 静脉滴注:首日 12mg/kg,分 2次;次日后改为 6mg/kg,分 2次。
  • 口服:一次 200mg,一日 2次。如患者不能耐受上述较高的剂量,口服给药的维持剂量可以每次减少 50mg,逐渐减至每 12小时 200mg(体重小于 40kg的患者减到每 12小时 100mg)。

儿童(2岁及以上)

  • 静脉滴注:首日 12mg/kg,分 2次;次日后改为 6mg/kg,分 2次。如不能耐受每 12小时 4mg/kg的剂量,可减少至每 12小时 3mg/kg。
  • 口服:一次 200mg,一日 2次。吸收不良和体重特别低的 2岁~<12岁儿童患者中,口服生物利用度有限,建议静脉应用伏立康唑。

轻、中度肝功能不全患者,负荷量减半。老年人用药可不调整剂量。

用药注意事项

在使用伏立康唑时,需要注意药物的相互作用、特殊人群的用药安全、以及可能出现的副作用。合理使用伏立康唑,可以最大限度地发挥其疗效,减少不良反应。

药物相互作用

1. 与细胞色素 P450同工酶的相互作用:伏立康唑能抑制细胞色素 P450同工酶的活性,尤其是 CYP3A4。与其他通过 CYP3A4代谢的药物(如抗组胺药、奎尼丁、西沙比利、匹莫齐特和伊伐布雷定等)合用时,可能会导致这些药物的血药浓度升高,增加不良反应的风险。

2. 与使 QTc间期延长药物的相互作用:伏立康唑与能延长 QT间期的药物一同使用可能会增加心脏问题发生的风险。例如,与抗心律失常药物(如奎尼丁)、抗精神病药物(如氟哌啶醇)等合用时,需谨慎监测 QTc间期。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女:目前尚无足够数据来评价伏立康唑在孕妇中使用的安全性。伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料,当开始使用伏立康唑时必须停止哺乳。

2. 儿童:伏立康唑在 2岁及以上儿童中的安全性和有效性已经确认,2岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。儿童和成年人均需监测肝功能。观察到儿童人群中的肝酶升高频率更高,儿童人群中的光毒性反应频率也更高,因此必须采取严格的光保护措施。

3. 老年人:伏立康唑在年轻患者和老年患者中的安全性相仿,因此老年患者应用伏立康唑无需调整剂量。

副作用及处理

1. 常见副作用:视物障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、幻觉、周围性水肿和腹痛。这些不良反应通常为轻度到中度。最常导致中止治疗的用药相关不良事件为肝功能异常、皮疹和视物障碍。

2. 严重副作用:严重的肝脏反应(包括肝炎、胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭)、尖端扭转型室性心动过速、光毒性反应(如鳞状细胞癌)、视觉障碍(如视神经炎和视神经乳头水肿)等。如果出现这些严重副作用,应立即停药并就医。

3. 监测与管理:患者在使用伏立康唑时必须仔细监测肝毒性。临床监测应包括在开始伏立康唑治疗时进行肝功能实验室检查,并且第一个月内至少每周检查一次。如果肝功检查发现指标显著升高,除非医生评估患者的效益-风险后认为应该继续用药,否则均应该停用伏立康唑。

通过合理使用伏立康唑,遵循医嘱,监测相关指标,可以有效治疗真菌感染,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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