阿帕鲁胺（Erleada）是一种用于治疗前列腺癌的新型药物，其主要作用机制是通过抑制雄激素受体（AR），从而阻止雄激素与受体结合，进而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍阿帕鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿帕鲁胺的作用与功效

作用机制

阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）是一种高效的雄激素受体抑制剂。它通过与雄激素受体结合，阻断雄激素信号传导途径，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种机制使阿帕鲁胺成为治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌的有效选择。

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗以下两种类型的前列腺癌：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）

在临床试验中，阿帕鲁胺显著延长了患者的无进展生存期，减少了疾病进展的风险，提高了患者的生活质量。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为每天一次，每次240mg（4片60mg的片剂）。患者应将药片完整吞服，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。为了达到最佳疗效，患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

副作用

阿帕鲁胺的常见不良反应（发生率≥10%）包括但不限于：

• 疲劳
• 关节痛
• 皮疹
• 食欲下降
• 跌倒
• 体重下降
• 高血压
• 潮红
• 腹泻
• 骨折

在使用阿帕鲁胺的过程中，患者应密切监测这些不良反应，并及时向医生报告任何不适。

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤反应或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，可考虑以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能会发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，医生应定期监测患者的心血管状况，特别是那些已有心血管风险因素的患者，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于出现3级和4级心血管事件的患者，应考虑停止阿帕鲁胺的使用。

骨折的风险

使用阿帕鲁胺的患者发生骨折的风险增加。因此，医生应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。在必要时，可考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。药物的有效期为36个月。

替代给药方法

对于吞咽困难的患者，可以通过以下方法服用阿帕鲁胺：

1. 将整片阿帕鲁胺60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合。
2. 不要压碎或分开药片。
3. 等待15分钟，搅拌混合物。
4. 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
5. 用勺子将混合物立即咽下。
6. 用2盎司（60ml）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60ml）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。
7. 在制备后一小时内使用完混合物。不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。

通过以上详细的说明，希望患者能够更好地了解阿帕鲁胺的使用方法和注意事项，从而安全有效地进行治疗。