阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种靶向雄激素受体（AR）的小分子药物，主要用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。这款药物通过抑制雄激素受体的功能，从而减缓肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

阿帕鲁胺的作用

作用机制

阿帕鲁胺主要通过阻断雄激素与其受体的结合，抑制雄激素受体的核转位和DNA结合活性，从而阻止雄激素信号传导通路的激活。这一机制不仅能够有效抑制前列腺癌细胞的增殖，还能减少肿瘤的侵袭性和转移性。临床研究表明，阿帕鲁胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面表现出显著的疗效，能够显著延长无转移生存期。

推荐剂量与用法

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应整片吞下药片，不要压碎或拆分。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕鲁胺片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

1. 将整片阿帕鲁胺 240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
2. 加入约 2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
3. 等待 2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
4. 加入 2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
5. 立即吞下混合物。
6. 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

药代动力学

阿帕鲁胺在给药后4周内达到稳态，平均蓄积率约为5倍。稳态时，阿帕鲁胺的Cmax为6.0mcg/mL，AUC为100mcg·h/mL。这些参数表明阿帕鲁胺在体内具有较好的吸收和分布特性，能够维持稳定的血药浓度，从而发挥持续的治疗效果。

阿帕鲁胺的用药注意事项

心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，医生应监测患者缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。同时，优化患者的心血管风险因素管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。

骨折风险

阿帕鲁胺治疗的患者有骨折的风险，尤其是在老年人中。医生应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可以考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

跌倒风险

阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的风险增加，尤其是在老年人中。一项随机研究（SPARTAN）显示，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。医生应评估患者的跌倒风险，并采取适当的预防措施，以减少跌倒的发生。

严重皮肤不良反应

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能出现严重皮肤不良反应（SCARs），包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。医生应监测患者的SCAR发展情况，并告知患者SCAR的体征和症状，如发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病。如果怀疑SCAR，应中断阿帕鲁胺治疗，直到确定反应的病因。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，则应永久停用阿帕鲁胺。

药物相互作用

阿帕鲁胺与其他药物可能存在相互作用。因此，在开始阿帕鲁胺治疗之前，患者应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以避免潜在的药物相互作用。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。对于哺乳期女性，目前尚无关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物存在的数据，因此建议哺乳期女性避免使用阿帕鲁胺。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。阿帕鲁胺的有效期为36个月。