阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的靶向药物，特别适用于转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

作用与功效

作用机制

阿帕鲁胺是一种口服的雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。它能够有效降低血液中的前列腺特异性抗原（PSA）水平，延缓疾病进展，并提高患者的生存率。

适应症

阿帕鲁胺主要用于治疗以下两种类型的前列腺癌：

• 转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）：适用于已扩散到身体其他部位但仍对雄激素剥夺疗法（ADT）敏感的前列腺癌患者。
• 非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）：适用于未扩散但对ADT无响应的前列腺癌患者。

通过阻断雄激素受体，阿帕鲁胺能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并在一定程度上提高总生存期（OS）。

临床研究结果

多项临床研究表明，阿帕鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出色。一项名为SPARTAN的研究显示，使用阿帕鲁胺的患者相比安慰剂组，无转移生存期（MFS）显著延长，中位数分别为40.5个月和16.2个月。另一项名为TITAN的研究也证实了阿帕鲁胺在mCSPC患者中的疗效，显著提高了患者的总体生存率。

用法用量与注意事项

推荐剂量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法整片吞咽药片的患者，可以将阿帕鲁胺片剂分散在水中，并与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

1. 将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
2. 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
3. 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
4. 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
5. 立即吞下混合物。
6. 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

副作用

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，骨折是一个特别需要注意的副作用。在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，骨折的发生率较高，因此需要定期评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南进行监测和管理。

注意事项

使用阿帕鲁胺时，应注意以下几点：

• 脑血管和缺血性心血管事件：接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。
• 骨折风险：评估患者骨折风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。
• 药物相互作用：阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。

正确使用阿帕鲁胺并注意上述事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。