阿帕鲁胺（Apalutamide），商品名为Erleada，是一种用于治疗前列腺癌的口服雄激素受体拮抗剂。该药物在临床上被广泛用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的作用机制、适应症以及使用过程中的注意事项。

阿帕鲁胺的作用与适应症

作用机制

阿帕鲁胺是一种选择性雄激素受体拮抗剂，能够有效阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。研究表明，阿帕鲁胺能够显著降低前列腺癌的转移风险，并延长患者的生存期。具体来说，SPARTAN研究显示，与安慰剂相比，阿帕鲁胺治疗组的前列腺癌转移或死亡风险降低了72%。

适应症

阿帕鲁胺适用于以下两种前列腺癌类型：

• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）

在这些适应症中，阿帕鲁胺通常与其他治疗方法联合使用，如促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或双侧睾丸切除术，以达到最佳的治疗效果。

药物规格与价格

阿帕鲁胺的常见规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。该药物已在中国上市，并进入中国医保，市面上有仿制药可供选择。

用药注意事项与日常注意事项

剂量与用法

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。此外，患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

1. 将60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合。不要压碎或分开药片。
2. 等待15分钟，搅拌混合物。
3. 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
4. 用勺子将混合物立即咽下。
5. 用2盎司（60ml）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60ml）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。在制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺。

常见不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，跌倒的风险在老年人中尤为明显。应评估患者的跌倒风险，并采取相应的预防措施。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。老年患者在使用阿帕鲁胺时应特别谨慎，因为他们的跌倒风险较高。

药物相互作用

阿帕鲁胺可能与其他药物发生相互作用，因此在使用过程中应告知医生正在使用的其他药物。特别是抗癫痫药物可能影响阿帕鲁胺的效果，建议在治疗过程中监测患者的癫痫发作风险。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。该药物的有效期为36个月。