阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种新型口服雄激素受体抑制剂，由杨森公司开发。它于2018年2月14日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

阿帕鲁胺的基本信息

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。这两种前列腺癌类型在临床上较为常见，阿帕鲁胺的出现为患者提供了新的治疗选择。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应整片吞服，不要压碎或拆分。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用，同时患者应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将60mg片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，等待15分钟后搅拌混合物，再等待15分钟直至片剂分散，然后立即服用。之后用2盎司（60mL）的水冲洗容器并立即饮用，以确保服用全部剂量。混合物应在制备后一小时内使用完，不得储存。

不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。这些不良反应多数为轻度至中度，但如果出现严重不良反应，应立即就医。特别是对于3级或以上的不良反应，应考虑停用阿帕鲁胺。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。医生应密切监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。

骨折的风险

阿帕鲁胺治疗的患者可能发生骨折。在开始治疗前，医生应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。对于有骨折风险的患者，可考虑使用骨靶向药物。

胚胎-胎儿毒性

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。哺乳期女性应避免使用阿帕鲁胺，因为目前尚无关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的数据。

特殊人群用药

老年人在接受阿帕鲁胺治疗时跌倒的风险较高，因此需谨慎用药。对于儿科患者，阿帕鲁胺的安全性和有效性尚未确定，因此不建议使用。

药物相互作用

阿帕鲁胺与其他药物可能存在相互作用，因此在使用阿帕鲁胺期间，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。医生会根据具体情况调整药物剂量或更换药物，以减少潜在的相互作用风险。

存储条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。阿帕鲁胺的有效期为36个月。

价格信息

阿帕鲁胺的印度NATCO版本规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。阿帕鲁胺已在中国上市，并进入中国医保，市面上有仿制药可供选择。