普拉替尼（商品名为普吉华）是一种受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。作为一种选择性的RET抑制剂，普拉替尼在中国是首个获批的此类药物，可以有效抑制RET及其下游分子的磷酸化，从而改善患者的病情。本文将详细介绍普拉替尼的功效和作用，并提供一些重要的用药注意事项。

普拉替尼的功效和作用

1. 治疗非小细胞肺癌

普拉替尼的主要适应症是晚期或转移性非小细胞肺癌。这种癌症通常在早期难以发现，一旦发展到晚期，治疗难度会大大增加。普拉替尼通过靶向RET基因突变或融合，有效抑制肿瘤的生长和扩散，显著提高患者的生存率和生活质量。临床研究显示，普拉替尼在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中表现出色，其客观缓解率和疾病控制率均较高。

2. 抑制RET磷酸化

普拉替尼的作用机制在于其对RET受体酪氨酸激酶的高度选择性抑制。RET是一种细胞表面受体，其异常激活会导致细胞增殖和存活信号的持续传导。普拉替尼通过阻止RET的磷酸化，阻断这一信号通路，从而抑制癌细胞的生长和扩散。此外，普拉替尼还能抑制RET下游的信号分子，如ERK和AKT的磷酸化，进一步增强其抗肿瘤效果。

3. 改善患者症状

除了直接抑制肿瘤生长外，普拉替尼还可以改善患者的症状，如呼吸困难、胸痛和体重下降等。这些症状的改善有助于提高患者的生活质量，使患者能够更好地应对治疗过程中的不适。因此，普拉替尼不仅在延长患者生命方面表现突出，还能在改善患者生活方面发挥重要作用。

用药注意事项

1. 贮存条件

为了保证普拉替尼的药效和稳定性，必须严格按照规定的条件贮存。首先，药物应储存在20-25°C的室温环境中，避免将其暴露在极端高温或低温条件下。其次，选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。湿度变化可能会影响药物的稳定性。最后，药物应远离阳光直射，避免光照对其产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

2. 与其他药物的相互作用

普拉替尼与某些药物的相互作用可能会影响其疗效。特别是与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用时，可能会减少普拉替尼的暴露量，从而降低其疗效。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。如果无法避免与这些药物联用，建议在医生指导下适当增加普拉替尼的剂量。此外，普拉替尼与CYP3A抑制剂合用时，可能会增加其血药浓度，导致副作用增强。因此，应避免与强效CYP3A抑制剂合用。

3. 特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，普拉替尼的使用需特别谨慎。普拉替尼可能会对胎儿造成损害，因此孕妇在使用前应充分了解药物的潜在风险。哺乳期妇女在使用普拉替尼期间和最后一次给药后1周内，应避免母乳喂养。有生殖能力的患者在使用普拉替尼期间，建议采取有效的非激素避孕措施。儿童患者的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童中得到证实，但使用时仍需在医生指导下进行。老年患者在使用普拉替尼时，通常没有明显的差异，但仍需在医生指导下使用。

4. 常见副作用及处理

普拉替尼的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽等。其中，最常见的3-4级实验室异常包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶(AST)增加、谷丙转氨酶(ALT)增加、钙减少(校正后)、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。患者在使用普拉替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

5. 漏服和呕吐处理

如果患者错过了某一次的普拉替尼服药，应在当天尽快补服，第二天继续按照每日常规剂量服用。如果在服用普拉替尼后出现呕吐，不应追加剂量，而应按照用药计划继续服用下一剂量。定期复查和随访也是确保药物疗效的重要环节，患者应遵医嘱按时复诊，以便及时调整治疗方案。

6. 包装完整性

为了保证药物的质量和安全性，普拉替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。普拉替尼的有效期为24个月，过期药物不得使用。