瑞司美替罗（Rezdiffra）是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。瑞司美替罗通过激活肝脏中的THR-β，调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平，从而改善肝脏健康。

瑞司美替罗的作用机制与适应症

作用机制

瑞司美替罗作为一种口服选择性激动剂，主要作用于肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β。 THR-β的激活能够调节线粒体活性，促进脂肪酸氧化，减少肝脏脂肪积累，并控制正常线粒体的水平。这些机制共同作用，有助于减轻肝脏炎症和纤维化，改善非酒精性脂肪性肝炎的症状。

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物不适用于肝硬化患者，尤其是失代偿性肝硬化患者。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者应避免使用瑞司美替罗。

药物规格与价格

瑞司美替罗目前由老挝卢修斯生产，提供不同规格的仿制药版本。具体规格和价格如下：

• 60mg*30片，售价约为1215美元
• 80mg*30片，售价约为1485美元
• 100mg*30片，售价约为1755美元

该药物尚未在中国上市，也未被纳入医保。

用药注意事项与日常注意事项

用药注意事项

在使用瑞司美替罗时，应遵循医生的指导，严格按照推荐剂量服用。常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物可能存在相互作用，特别是强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）应避免同时使用。如果需要与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。对于体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次；体重100公斤及以上的患者，应减少至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据，因此孕妇应谨慎使用。哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处与药物的潜在风险。儿童和青少年的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在这一群体中使用。老年患者在使用瑞司美替罗时应特别注意，因为他们可能会出现更高的不良反应发生率。

日常生活注意事项

除了药物治疗外，生活方式的改变也是管理NASH的重要部分。建议患者保持健康的饮食习惯，减少高糖和高脂肪食物的摄入，增加蔬菜和水果的比例。定期进行适量的体育锻炼，有助于控制体重和改善代谢健康。此外，避免饮酒和戒烟也是重要的预防措施。