曲贝替定(trabectedin)他比特定的功效作用和适应症
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发布日期:2025-03-13

曲贝替定(Trabectedin)是一种用于治疗某些类型癌症的化疗药物,主要针对已接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤。本文将详细介绍曲贝替定的作用机制、适应症以及用药注意事项。

曲贝替定的功效与作用

作用机制

曲贝替定是一种独特的抗肿瘤药物,其作用机制与传统的烷化剂不同。它通过结合DNA的小凹槽中的鸟嘌呤残基,干扰DNA的复制和转录过程,从而导致癌细胞的死亡。这种作用方式使得曲贝替定在治疗某些难治性癌症方面表现出显著的效果。

适应症

曲贝替定主要用于治疗以下类型的癌症:

  • 不可切除或转移性脂肪肉瘤
  • 不可切除或转移性平滑肌肉瘤

这些患者通常已经接受过蒽环类药物的治疗,但仍需要进一步的治疗方案。曲贝替定的出现为这类患者提供了新的希望。

主要成分与剂型

曲贝替定的主要成分是他比特定(trabectedin),是一种无菌冻干白色至类白色的粉末。该药物通常以注射剂的形式提供,规格为1mg,价格大约为1354美元一盒。曲贝替定需要在医院或诊所由专业医护人员进行静脉输注。

用药注意事项

剂量与用法

曲贝替定的推荐剂量为1.5mg/m2,每21天通过中心静脉输注一次,每次24小时,直至病情恶化或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者,推荐剂量为0.9mg/m2。重度肝功能损害的患者禁用曲贝替定。

每次服用曲贝替定前30分钟,需要静脉注射地塞米松20mg,以减轻可能出现的不良反应。

常见不良反应及其处理

曲贝替定可能会引起多种不良反应,常见的包括:

  • 恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛
  • 中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶(ALT)、血小板减少症、贫血、谷草转氨酶和肌酸磷酸激酶升高

针对这些不良反应,医生会根据严重程度调整剂量或暂停给药。例如,如果出现严重的中性粒细胞减少症,可能需要暂停给药并监测中性粒细胞计数。对于肝功能异常,可能需要减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

曲贝替定在不同人群中的使用需要特别注意:

  • 哺乳期妇女:建议在使用曲贝替定期间停止哺乳。
  • 孕妇及有生殖能力的患者:根据其作用机制,孕妇服用曲贝替定可能对胎儿造成伤害。建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少2个月内采取有效的避孕措施。男性患者也需采取避孕措施。
  • 儿童患者:安全性和有效性未得到证实,需要在医生指导下使用。
  • 老年患者:没有明显差异,但在医生指导下使用。
  • 肝功能损害患者:减少中度肝功能损害患者的剂量,重度肝功能损害患者禁用。
  • 肾功能损害患者:轻度肾功能损害患者不建议调整剂量,重度肾功能损害或终末期肾病患者的药代动力学尚未评估。

正确使用曲贝替定,严格遵循医生的指导,可以最大限度地发挥其疗效并减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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