达普司他（Daprodustat）是一种用于治疗慢性肾脏病（CKD）相关贫血的新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）。本文将详细介绍达普司他的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

达普司他概述

达普司他（Daprodustat）是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要用于治疗慢性肾病（CKD）引起的贫血。该药物通过刺激内源性促红细胞生成素（EPO）的合成，促进有效的红细胞生成，从而改善贫血症状。

药物基本信息

达普司他由多个厂家生产，其中老挝卢修斯版仿制药较为常见，规格为1mg*100片，价格约为7.5美元一盒。达普司他尚未在中国上市，也未进入中国医保，患者可通过正规的医疗服务机构购买，需注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药劣药。

适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。该药物能够有效提高患者的血红蛋白水平，减少红细胞输注的需求，改善生活质量。

主要成分

达普司他的主要活性成分是Daprodustat。作为一种口服小分子药物，达普司他在体内易于吸收，通常在给药后1至4小时内达到峰值浓度（Tmax）。该药物的暴露量通常在批准剂量范围内按剂量比例增加，并在24小时内达到稳态浓度。

用药注意事项

在使用达普司他时，患者应严格遵循医生的指导，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。以下是使用达普司他时的一些重要注意事项。

剂量调整

达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于治疗前血红蛋白水平低于9g/dL的患者，建议起始剂量为每日一次4mg；若血红蛋白水平在9至10g/dL之间，起始剂量为每日一次2mg。对于同时接受中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。除起始剂量已为1mg的患者外，中度肝功能损害（Child-Pugh B类）患者应将起始剂量减少一半。严重肝功能损害（Child-Pugh C类）患者不建议使用达普司他。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌的，因为这会导致达普司他暴露量显著增加。中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）会增加达普司他的暴露量，因此需要调整剂量。CYP2C8诱导剂（如利福平）会减少达普司他的暴露量，可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间，应在开始或停止使用这些药物时监测血红蛋白并调整剂量。

不良反应

达普司他最常见的不良反应（发生率≥10%）包括高血压、高血栓性事件和腹痛。使用达普司他还可能增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。在ASCEND-D试验中，接受达普司他治疗的透析患者中，7.5%（3.3/100人年）因心力衰竭住院，而接受重组人促红细胞生成素（rhEPO）治疗的患者中，这一比例为6.8%（3.0/100人年）。因此，应避免在开始达普司他治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。

特殊人群用药

孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。哺乳期妇女应谨慎使用，目前没有关于人乳中存在达普司他的数据，对母乳喂养的孩子的影响或对产奶量的影响尚不清楚。达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人在使用达普司他时应密切监测其反应，因为老年人的代谢和清除能力可能较弱。

达普司他是一种有效的治疗慢性肾病相关贫血的药物，但在使用过程中需要注意剂量调整、药物相互作用和不良反应等多方面的问题。希望本文能为患者和医生提供有用的信息，帮助更好地管理和使用该药物。