




鲁索替尼乳膏(Opzelura)是一种用于治疗多种皮肤疾病的外用药物,主要成分是磷酸鲁索替尼。该药物通过抑制 JAK1 和 JAK2 酶的作用,减少炎症介质的产生,从而缓解皮肤病症状。本文将详细介绍鲁索替尼乳膏的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
鲁索替尼乳膏适用于 12 岁及以上非免疫力低下的成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非持续慢性治疗。此外,它还适用于 12 岁及以上成人和儿童非节段性白癜风的局部治疗。对于那些外用处方药无法充分控制病情或不宜使用处方药的患者,鲁索替尼乳膏是一个有效的治疗选择。
鲁索替尼乳膏通过抑制 JAK1 和 JAK2 酶的活性,减少炎症介质的产生,从而减轻皮肤炎症和相关症状。这种机制有助于缓解特应性皮炎引起的瘙痒、皮疹和发红,以及非节段性白癜风引起的色素丧失。
对于特应性皮炎患者,推荐将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处,每天两次,最多覆盖体表面积的 20%。当特应性皮炎的症状(如瘙痒、皮疹和发红)消退时,应停止使用。如果症状和体征在 8 周内没有改善,患者应由医疗保健提供者重新检查。
对于非节段型白癜风患者,推荐将一层薄薄的鲁索替尼乳膏涂抹在患处,每天两次,最多可达体表面积的 10%。满意的患者反应可能需要使用鲁索替尼乳膏治疗超过 24 周。如果患者在 24 周后仍未发现有意义的色素沉着,则应由医疗保健提供者对患者进行重新评估。
鲁索替尼乳膏的常见不良反应(≥1%)包括鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎和鼻漏。使用过程中还可能出现敷处痤疮、敷处瘙痒、尿路感染、敷处红斑和发热等症状。每个人的体质不同,如果在使用过程中发现患者出现以上症状或其他不明症状,应立即停药并报告给医生。
接受 JAK 抑制剂(如鲁索替尼乳膏)治疗的患者可能会因细菌、霉菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体而发生严重感染,有时甚至是致命感染。患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者应避免使用鲁索替尼乳膏。在患者开始使用鲁索替尼乳膏之前,应考虑以下风险因素:慢性或复发性感染、有严重感染史或机会性感染史、曾接触过肺结核、曾在地方性肺结核或地方性真菌流行地区居住或旅行、有潜在的疾病可能使他们容易感染。在鲁索替尼乳膏治疗期间和治疗后,应密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重感染、机会性感染或败血症,应中断鲁索替尼乳膏治疗。在感染得到控制之前,不要再次使用鲁索替尼乳膏。
观察到与接受 TNF 阻断剂治疗的患者相比,JAK 抑制剂(如鲁索替尼乳膏)的主要不良心血管事件(MACE)发生率更高,主要不良心血管事件定义为心血管死亡、非致命性心肌梗死(MI)和非致命性中风。目前或曾经吸烟的患者的风险会增加。在开始或继续使用鲁索替尼乳膏治疗之前,应考虑患者的获益和风险,尤其是目前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管风险因素的患者。应告知患者严重心血管事件的症状以及发生这些事件时应采取的措施。曾发生心肌梗塞或中风的患者应停用鲁索替尼乳膏。
鲁索替尼乳膏应避免与 CYP3A4 强抑制剂同时使用,因为有可能增加鲁索替尼的全身暴露,并可能增加鲁索替尼乳膏不良反应的风险。常见的 CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(抗艾滋)、利托那韦(抗病毒)和克拉霉素(抗生素)。如果需要同时使用这些药物,应在医生的指导下调整剂量或更换其他治疗方案。
鲁索替尼乳膏应储存在 20-25°C 下,允许温度在 15-30°C 内偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放芦可替尼软膏,防止药物受潮。芦可替尼乳膏应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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