达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。该药物通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制肿瘤的生长和扩散。以下是达罗他胺的详细信息。

达罗他胺的适应症、作用与功效

适应症

达罗他胺主要适用于以下情况：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：适用于有高危转移风险的患者。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：适用于需要联合其他治疗方法的患者。

作用与功效

达罗他胺通过以下几个方面发挥其治疗作用：

• 雄激素受体抑制：达罗他胺能够特异性地结合并抑制雄激素受体，阻止雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，从而减缓肿瘤的生长和扩散。
• 抗增殖作用：通过抑制雄激素受体信号通路，达罗他胺能够减少前列腺癌细胞的增殖，降低肿瘤负荷。
• 抗转移作用：达罗他胺还可以抑制癌细胞的迁移和侵袭能力，减少肿瘤的远处转移。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应严格按照医生的指导使用，定期复查，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项及日常注意事项

不良反应

使用达罗他胺可能会出现以下不良反应：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：最常见的不良反应包括实验室检查异常，如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：最常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

在使用达罗他胺时，患者应注意以下事项：

• 心血管风险：达罗他胺可能导致缺血性心脏病，包括致命病例。患者应定期监测心电图和血压，及时处理任何心血管症状。
• 肝功能监测：定期检查肝功能指标，如ALT、AST和胆红素，以评估药物对肝脏的影响。
• 药物相互作用：避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合使用。如有必要，应咨询医生调整用药方案。

特殊人群用药

对于不同人群，达罗他胺的使用需特别注意：

• 孕妇：目前尚无孕妇使用达罗他胺的数据，但该药物可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应避免使用，除非在医生严格指导下并充分评估风险。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于母乳中是否存在达罗他胺及其代谢物的数据，建议哺乳期妇女在使用达罗他胺前咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。
• 肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者无需减量，但未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者无需减量，但中度肝功能损害患者（Child-Pugh B级）建议减少剂量。重度肝功能损害患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

存储与有效期

达罗他胺应存放在20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为36个月。

通过以上内容，希望患者能够更好地了解达罗他胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中获得更好的疗效和生活质量。