达罗他胺是一种雄性激素受体抑制剂，主要通过阻断睾酮素受体和雄激素结合能力抑制癌细胞生长。在临床上，达罗他胺主要用于治疗前列腺癌，特别是非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。这种药物由德国拜耳公司开发，已经在多个国家和地区上市，包括中国。本文将详细介绍达罗他胺的作用机制、适应症及其在治疗中的应用。

达罗他胺的作用与适应症

作用机制

达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），通过与雄激素受体结合，阻止雄激素（如睾酮）与受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。达罗他胺的独特之处在于其较高的选择性和较低的副作用，使其成为治疗前列腺癌的重要药物之一。

适应症

达罗他胺主要适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。这些患者通常已经接受过手术或放疗，但仍存在癌细胞继续增长的风险。达罗他胺能够显著降低癌细胞的生长速度，延长患者的无进展生存期，并提高生活质量。

临床效果

多项临床研究表明，达罗他胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面表现出色。与安慰剂相比，达罗他胺能够显著降低患者的疾病进展风险，延长无转移生存期。此外，达罗他胺还能显著降低 PSA（前列腺特异性抗原）水平，这是评估前列腺癌进展的重要指标。

达罗他胺的临床试验结果表明，该药物不仅在疗效上表现优异，而且在安全性方面也表现出良好的耐受性，患者在接受治疗期间的生活质量得到了明显改善。

用药注意事项

剂量与用法

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。在使用过程中，患者应严格按照医生的指导进行，不要自行增减剂量或停药。

不良反应

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常（如 AST 增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）中，最常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。

药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的代谢，增加不良反应的风险。如有需要同时使用其他药物，应咨询专业医学顾问。

贮存方法与有效期

达罗他胺应存放在 20-25℃ 的室温下，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为 36 个月。患者在购买和使用达罗他胺时，应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。

达罗他胺的价格因地区和销售渠道而异，但在美国市场上的价格大约为 4,333 美元一盒（300mg*112 粒）。患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买，并注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。