阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，尤其适用于转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、用法用量以及用药注意事项。

阿帕鲁胺的适应症和用法用量

适应症

阿帕鲁胺主要用于治疗两种类型的前列腺癌：转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。这些癌症类型的特点是癌细胞已经对传统的雄激素剥夺疗法产生了一定的抵抗力，但仍依赖于雄激素受体的功能。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用，但为了保证疗效，建议每天在同一时间服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

• 与苹果酱混合：将整片阿帕鲁胺 60mg 片剂与 4 盎司（120mL）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。等待 15 分钟，搅拌混合物两次。立即吞下混合物，并用 2 盎司（60mL）的水冲洗容器，立即饮用内含物。
• 分散在水中：将 240mg 片剂放入杯子中，加入约 2 茶匙（10mL）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待 2 分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入 2 汤匙（30mL）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。立即吞下混合物，并用足够的水冲洗杯子，立即饮用。
• 通过鼻饲管给药：将一片 240mg 的片剂放入注射器筒中，向注射器中抽取 10mL 非碳酸水。等待 10 分钟，然后用力摇晃，使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，直至没有残留药片。

剂量调整

如果患者出现 3 级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。对于 3 级或 4 级脑血管和缺血性心血管事件，以及其他严重的皮肤反应，建议永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到 1 级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复阿帕鲁胺的使用。

用药注意事项

跌倒的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的风险增加，尤其是在老年人中。在一项随机研究中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有 16% 发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为 9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。因此，应对患者的跌倒风险进行评估，并采取必要的预防措施。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应定期监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于 3 级和 4 级事件，应考虑停止使用阿帕鲁胺。

骨折的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生骨折的风险增加。应对患者的骨折风险进行评估，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。建议考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，曾发生过严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括 Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。应监测患者是否出现 SCAR 的体征和症状，如发烧前驱症状、流感样症状、黏膜病变、进行性皮疹或淋巴结病。如果怀疑 SCAR，应中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。如果确认 SCAR 或其他 4 级皮肤反应，应永久停用阿帕鲁胺。

总的来说，阿帕鲁胺是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但在使用过程中需要注意多种潜在的不良反应和风险。遵循医嘱并定期监测患者的健康状况，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的发生。