康奈非尼(Braftovi)恩考芬尼的适应症和用法用量
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-22

康奈非尼(Braftovi),又名恩考芬尼,是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。该药物主要针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。康奈非尼通过抑制BRAF蛋白的活性,减缓肿瘤生长和扩散,从而提高患者的生存率和生活质量。

康奈非尼的适应症和用法用量

适应症

康奈非尼适用于以下两种情况:

  • BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
  • BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。

康奈非尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF结直肠癌的治疗。

用法用量

康奈非尼的推荐剂量如下:

治疗黑色素瘤

对于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体比美替尼的推荐剂量信息请参考比美替尼的处方信息。

治疗结直肠癌

对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC),推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次,与西妥昔单抗联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体西妥昔单抗的推荐剂量信息请参考西妥昔单抗的处方信息。

服用注意事项

在服用康奈非尼时,应注意以下几点:

  • 康奈非尼可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用,但不要在下一剂后12小时内服用遗漏剂量。
  • 如果服用康奈非尼后出现呕吐,不要再额外补充服用剂量,而是继续按照规律等待服用下一个剂量。

根据不同的不良反应,需要调整的剂量也不同。例如,如果停用比美替尼,将康奈非尼的最大剂量减少至300mg(4粒75mg胶囊),每天一次,直到比美替尼恢复使用。与康奈非尼相关的不良反应的剂量减少建议咨询医学顾问。

用药注意事项或日常注意事项

QT间期延长监测

已经患有QTc间期延长或极有可能发展为QT间期延长的患者,包括已知患有长QT间期综合征、具有临床意义的缓慢性心律失常、严重或未控制的心力衰竭的患者,以及正在服用与QT间期延长相关的其他药物的患者,应在服用康奈非尼之前和期间纠正低钾血症和低镁血症。对于QTc间期超过500ms的患者,应暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

康奈非尼具有胚胎毒性,建议女性在治疗期间和使用最后一剂康奈非尼后的2周内,使用有效的非激素避孕方法,因为康奈非尼可使激素避孕药无效。如果怀孕,应立即告知医生。

药物相互作用

康奈非尼与强或中度CYP3A4抑制剂合用会增加康奈非尼的血药浓度,并可能增加康奈非尼的不良反应。应避免康奈非尼与强或中度CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)同时服用。如果联合用药不可避免,应减少康奈非尼的剂量。

康奈非尼与强或中等CYP3A4诱导剂合用可能会降低康奈非尼的血药浓度,并可能降低康奈非尼的疗效。应避免与强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)合用康奈非尼。

特殊人群用药

康奈非尼在孕妇、哺乳期女性、儿童患者和老年患者中的使用需特别注意:

  • 孕妇应谨慎用药,并在医生指导下进行。
  • 哺乳期女性建议不要母乳喂养。
  • 儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。
  • 老年患者未观察到损害,但仍建议在医生指导下使用。

轻度肝功能损害的患者不建议调整康奈非尼剂量,中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量尚未确定。对于轻度至中度肾功能损害的患者,不建议调整康奈非尼剂量,严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定。

贮存方法

康奈非尼应储存在20°C至25°C的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放康奈非尼,防止药物受潮。康奈非尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。康奈非尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

康奈非尼的有效期为24个月。患者在使用康奈非尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测出血、葡萄膜炎等情况,防范可能出现的严重不良反应。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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