他泽司他（Tazemetostat），商品名为Tazverik，是一种由美国Epizyme生物制药公司研发的EZH2抑制剂。该药物于2020年1月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市，成为全球首款针对EZH2突变的治疗药物。他泽司他主要用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）成人和16岁及以上儿科患者，以及复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）的成年患者。以下是对他泽司他的详细介绍。

他泽司他详细介绍

药物基本信息

他泽司他（Tazemetostat）是一种口服片剂，每片含200毫克活性成分。该药物通过抑制EZH2酶的活性，减少肿瘤细胞的增殖和生存能力。EZH2酶在多种癌症中过度活跃，导致基因表达异常，促进肿瘤生长。他泽司他通过特异性地结合并抑制EZH2酶，恢复正常的基因表达，从而达到治疗效果。

适应症

1. 上皮样肉瘤
他泽司他适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种罕见的软组织肉瘤通常发生在年轻人中，且对传统化疗反应不佳，他泽司他的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

2. 复发或难治性滤泡性淋巴瘤
他泽司他还被批准用于两种类型的复发或难治性滤泡性淋巴瘤：
a) 尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
b) 经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的，且既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

药代动力学

在稳态时，他泽司他的估计平均（CV%）终末消除半衰期为3.1小时（14%），表观总清除率（CLss/F）为274 L/h（49%）。这意味着他泽司他能够在较短时间内从体内清除，但仍然需要每日两次的给药频率以维持治疗效果。患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

贮存方法

1. 温度控制
他泽司他不可储存在30℃以上的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿
选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存
他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用法用量

1. 推荐剂量
他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。

2. 漏服或呕吐
如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

不良反应及监测

患者在使用他泽司他时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹痛、便秘、食欲下降等。如出现严重的不良反应，应及时联系医疗专业人员。