




阿培利司(Alpelisib),也被称为 PIQRAY,是一种由瑞士诺华公司研发的靶向治疗药物。它被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性,且具有人表皮生长因子受体-2阴性(HR+HER2-)和PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这种药物通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路,减缓肿瘤的生长和扩散。
阿培利司主要适用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性,其乳腺癌为HR+HER2-且存在PIK3CA突变。这类患者通常已经接受了内分泌治疗,但病情仍然进展。阿培利司与氟维司群联合使用,可以显著提高治疗效果,延长患者的无进展生存期。
阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片),每日1次,随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下阿培利司片剂,不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用;超过9小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时,氟维司群的推荐剂量为500mg,在第1、15和29天给药,此后每月一次。
强CYP3A4诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度,可能降低阿培利司的疗效,因此应避免合用。强CYP3A4诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂(乳腺癌耐药蛋白抑制剂)共同给药可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性风险,因此应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物,当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时,密切监测增加的不良反应。
严重肾功能损害(CLcr<30mL/min)对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚,轻中度肾功能损害(CLcr30~<90ml/min)患者不建议调整剂量。对于肾功能不全的患者,应在医生指导下谨慎使用。
定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。阿培利司可能导致肝功能异常,如转氨酶升高。如果患者出现黄疸、尿色深、疲劳等症状,应立即就医。
阿培利司应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
阿培利司的价格因地区和供应商而异。出口到香港的原研药规格为150mg*56粒,每盒售价大约是6001美元。出口到印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒等,每盒售价约为535美元。老挝卢修斯版的阿培利司以150mg*28片的规格,售价约为241美元。
阿培利司(Alpelisib)作为一种有效的靶向治疗药物,为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应注意药物的正确用法、剂量和可能的药物相互作用,同时定期监测肝功能和肺部状况,确保治疗的安全性和有效性。
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