阿培利司（Alpelisib），也称为PIQRAY，是一种口服的PI3Kα抑制剂，用于治疗特定类型的乳腺癌。该药物由瑞士诺华公司开发，2019年获美国FDA批准。本文将详细介绍阿培利司的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用，以帮助患者更好地了解这一治疗选择。

阿培利司（Alpelisib）详细说明书

适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，适用于治疗绝经后女性和男性患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。该适应症基于患者在内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法确认的PIK3CA突变。

主要成分和剂型

阿培利司的主要成分是Alpelisib，其剂型为片剂。具体规格如下：
- 50mg：淡粉色、无刻痕、圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"L7"，另一面印有"NVR"。
- 150mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"UL7"，另一面印有"NVR"。
- 200mg：淡红色、无刻痕、椭圆形、弯曲带斜角的薄膜衣片，一面印有"YL7"，另一面印有"NVR"。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

药代动力学

阿培利司在30mg至450mg（0.1至1.5倍于批准的推荐剂量）的剂量范围内，稳态阿培利司最大血浆浓度（Cmax）和AUC成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项及日常注意事项

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为该药物具有潜在的胚胎-胎儿毒性。老年患者使用阿培利司时需谨慎，建议定期进行肝功能和肺部状况的监测。

价格和医保信息

阿培利司目前未在中国上市，也未进入中国医保，市面上有多款仿制药。以下是部分版本的价格：
- 出口香港原研药：规格为150mg*56粒，每盒售价约为6001美元。
- 出口印度原研药：规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约为535美元。
- 老挝卢修斯版：阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。

副作用

阿培利司常见的副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、疲劳和食欲减退。严重的副作用可能包括严重的高血糖、间质性肺病/肺炎、严重皮肤反应、严重腹泻和肝脏问题。患者在使用阿培利司期间应密切关注这些症状，并及时向医生报告。

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。