Fostamatinib（福坦替尼）是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的药物，主要通过抑制脾脏酪氨酸激酶（Syk）发挥其治疗作用。本文将详细介绍福坦替尼的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

适应症

主要适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。慢性免疫性血小板减少症是一种自身免疫性疾病，患者的免疫系统错误地攻击并破坏血小板，导致血小板数量减少，从而增加出血的风险。

作用机制

福坦替尼是一种脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂，通过抑制 Syk 的活性，阻断免疫细胞介导的血小板破坏过程，从而提高血小板计数，减少出血的风险。福坦替尼的作用机制使其成为一种有效的治疗选择，尤其是在传统治疗方法无效的情况下。

临床效果

根据临床试验数据，福坦替尼在治疗慢性免疫性血小板减少症方面表现出一定的疗效。一项在美国进行的三期临床试验显示，近期有效率为 43%，远期有效率为 18%。这些数据表明，福坦替尼可以显著提高部分患者的血小板计数，减少出血事件的发生。

用法用量

推荐剂量

福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≧50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到 150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≧50×10⁹/L，以减少出血的风险。

药物形式

福坦替尼的剂型为片剂，有 100mg 和 150mg 两种规格。100mg 片剂为圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂，片剂一面刻有“100”，另一面刻有“R”。150mg 片剂同样为圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂，片剂一面刻有“150”，另一面刻有“R”。

用药指导

福坦替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂福坦替尼，请按照用药计划正常服用下一剂，不要在下一次服药时加倍剂量。患者在使用福坦替尼期间应定期监测血小板计数和其他相关指标，以评估药物的效果和安全性。

用药注意事项

高血压

福坦替尼治疗可引发高血压，尤其是已有高血压的患者更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前，应每 2 周监测一次血压，然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案，以维持血压控制。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性

接受福坦替尼治疗的患者可能出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的 2-6 周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的 3 倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

腹泻

监测患者是否出现腹泻，在症状出现后早期，采用支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物，控制腹泻。如果腹泻加重（≧3 级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

中性粒细胞减少症

每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在福坦替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药，来处理毒性。

药物相互作用

福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂联合用药，会增加 R406（主要活性代谢物）的暴露量，这可能会增加不良反应的发生风险。因此与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。常见的 CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑和伏立康唑等。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用福坦替尼前需进行妊娠检测，并根据医生的建议用药。福坦替尼可对胎儿造成损害，女性患者在治疗期间某次给药后至少 1 个月内需采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 月内不要母乳喂养。老年人需根据医生的建议用药。不推荐 18 岁以下儿童患者使用福坦替尼。

通过合理的剂量调整和定期监测，患者可以在使用福坦替尼的过程中最大限度地减少不良反应，同时获得最佳的治疗效果。