




Fostamatinib(福坦替尼)是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物,特别是对于那些对传统治疗方法反应不佳的成人患者。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK)的活性,减少血小板的破坏,从而提高血小板计数。本文将详细介绍福坦替尼的适应症和副作用,帮助患者更好地了解这一药物。
福坦替尼的主要适应症是治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。ITP是一种自身免疫性疾病,患者的免疫系统错误地攻击并破坏自身的血小板,导致血小板计数下降,增加出血风险。福坦替尼通过抑制SYK激酶,减少血小板的破坏,从而提高血小板计数,降低出血风险。
福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至≧50×109/L,则将福坦替尼的剂量增加到150mg,每日两次。使用福坦替尼时,应尽量与食物同服或不同服,如果漏服一剂福坦替尼,请指导患者按照用药计划正常服用下一剂。
福坦替尼的剂量调整基于患者个人的安全性和耐受性。如果出现某些不良反应,可能需要暂停用药、减量或停药。例如,如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平,在福坦替尼治疗12周后应停药。此外,如果患者出现严重的肝功能异常或其他严重不良反应,也应考虑调整剂量或停药。
福坦替尼最常见的不良反应(发生率≥5%且超过安慰剂的发生率)包括:呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用通常在剂量调整后会有所缓解,但如果症状严重或持续不退,应及时咨询医生。
福坦替尼治疗可引发高血压,患有高血压的患者可能更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前,应每2周监测一次血压,然后每月调整一次高血压治疗方案,以维持对血压的控制。如果进行适当治疗后血压持续升高,可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
接受福坦替尼治疗的患者可能出现肝功能检查(LFTs)升高,主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查,如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限(ULN)的3倍,则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。
患者在接受福坦替尼治疗期间,应定期进行血液和肝功能检查。每月监测一次全血细胞计数(CBC),包括血小板计数和中性粒细胞计数,直至血小板计数稳定。每月监测一次肝功能检查(LFTs),如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。此外,每2周监测一次血压,直至剂量稳定,此后每月监测一次。
福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药,会增加R406(主要活性代谢物)的暴露量,增加不良反应的风险。因此,与CYP3A4强抑制剂联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。同时,福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药,可减少R406的暴露量,因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用。
孕妇和哺乳期女性应谨慎使用福坦替尼。孕妇在使用福坦替尼前需进行妊娠检测,并根据医生的建议用药。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。老年人应根据医生的建议调整剂量。18岁以下的儿童患者不推荐使用福坦替尼。
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