赛普替尼（Selpercatinib），又称为Retevmo，是一种靶向RET基因突变或融合的抗癌药物。它主要适用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌等多种癌症。本文将详细介绍赛普替尼的功效和作用，并提供一些使用时的注意事项。

赛普替尼的功效和作用

赛普替尼是一种高度选择性的RET抑制剂，通过阻断RET激酶的活性，抑制肿瘤生长和扩散。该药物已在美国和中国获批用于治疗多种类型的癌症，特别是那些具有RET基因突变或融合的癌症。

适应症

1. RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：赛普替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2. RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：赛普替尼适用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。

3. RET融合阳性甲状腺癌：赛普替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。

4. 其他RET融合阳性实体瘤：赛普替尼适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

药代动力学

赛普替尼的药代动力学特性已在局部晚期或转移性实体瘤患者中进行了评估。推荐剂量为每日两次，每次120mg（体重<50kg）或160mg（体重≥50kg）。患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

疗效评估

多项临床试验显示，赛普替尼在治疗RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌方面表现出显著的疗效。例如，在LIBRETTO-001试验中，赛普替尼在未经治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中的客观缓解率（ORR）达到了68%。

用药注意事项

虽然赛普替尼在治疗多种癌症方面效果显著，但在使用过程中仍需注意一些重要事项，以确保患者的安全和疗效。

不良反应管理

1. 最常见的不良反应：赛普替尼最常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。这些反应通常为轻度至中度，但有时也可能需要调整治疗方案。

2. 严重的不良反应：赛普替尼可能导致一些严重的不良反应，如肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。医生会定期监测患者的肝功能和肺部状况，并根据严重程度调整治疗方案。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼对胎儿有潜在的风险，建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女应避免母乳喂养。

2. 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

3. 老年人：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

4. 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

5. 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

1. 避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）：赛普替尼与质子泵抑制剂（如奥美拉唑、雷贝拉唑等）同时使用可能会降低其抗肿瘤活性，应避免同时使用。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。

2. 避免同时使用H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂：这些药物也可能降低赛普替尼的疗效，应在给药前2小时或给药后2小时服用赛普替尼。

剂量调整

1. 推荐剂量：赛普替尼的推荐剂量为每日两次，每次120mg（体重<50kg）或160mg（体重≥50kg）。患者应整颗吞下胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊。

2. 漏服剂量：如果漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如果距离下一次给药时间不足6小时，不应补服。

3. 呕吐处理：如果在给药后发生呕吐，不应再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。

价格信息

赛普替尼的价格因地区和渠道而异。例如，老挝卢修斯生产的赛普替尼规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。孟加拉珠峰版的赛普替尼规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，在购买时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

结论

赛普替尼作为一种高效选择性的RET抑制剂，在治疗多种具有RET基因突变或融合的癌症方面表现出了显著的疗效。然而，患者在使用过程中应注意管理不良反应，遵循医嘱，避免不必要的药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。