马来酸奈拉替尼（Neratinib）是一种高效的抗肿瘤药物，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌。这种药物通过抑制表皮生长因子受体的自动磷酸化，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍马来酸奈拉替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

马来酸奈拉替尼的适应症、作用与功效

适应症

马来酸奈拉替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种药物通过抑制HER2受体的自动磷酸化，阻断丝裂原活化蛋白激酶和蛋白激酶B的信号传导，从而达到抗肿瘤的效果。

作用与功效

马来酸奈拉替尼通过多种机制发挥其抗肿瘤作用。首先，它能够降低表皮生长因子受体的自动磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。其次，它还能抑制丝裂原活化蛋白激酶和蛋白激酶B的信号传导，进一步阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这些机制共同作用，使马来酸奈拉替尼成为一种有效的抗肿瘤药物。

用法用量

马来酸奈拉替尼的推荐剂量为240毫克（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用该药物，并且应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

用药注意事项及日常注意事项

不良反应

马来酸奈拉替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。其中，腹泻是最常见的3级或4级不良反应，严重不良反应还包括呕吐、脱水、蜂窝织炎、肾衰、丹毒、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、恶心、疲乏和腹痛。

剂量调整

建议根据个体的安全性和耐受情况调整马来酸奈拉替尼的剂量。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120毫克的患者，应停止使用该药物。如果出现严重的不良反应，应暂停或永久停用马来酸奈拉替尼，并根据严重程度调整剂量。

特殊人群用药

育龄女性在开始马来酸奈拉替尼治疗之前应进行妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂马来酸奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施。孕妇使用该药物可能导致胎儿伤害，因此应告知妊娠女性该药物对胎儿的潜在风险。

哺乳期妇女

没有关于人乳中检出马来酸奈拉替尼或其代谢产物的数据，也没有关于母乳喂养对婴儿的影响或对乳汁生成有影响的数据。由于马来酸奈拉替尼用药可能导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，建议服用该药物的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。

儿童用药

目前尚不明确马来酸奈拉替尼在儿童患者中的安全性和疗效。因此，该药物不推荐用于儿童患者。

老年用药

在ExteNET研究中，马来酸奈拉替尼组的平均年龄为52岁。在65岁及以上的患者中，因不良反应导致治疗终止的比例较高，严重不良反应的发生率也相对较高。因此，老年人在使用该药物时应特别注意监测和管理不良反应。

药物相互作用

马来酸奈拉替尼可抑制P-糖蛋白（P-gp）的底物转运，可能导致某些药物的血药浓度升高。例如，与地高辛同时使用时，地高辛的浓度可能增加，从而增加心脏毒性的风险。因此，在使用马来酸奈拉替尼期间，应避免与其他P-gp底物（如达比加群、非索非那定）同时使用，并根据需要调整剂量。

总的来说，马来酸奈拉替尼是一种有效的抗肿瘤药物，尤其适用于HER2阳性的早期乳腺癌患者。患者在使用该药物时应严格遵循医生的指导，注意药物的用法用量和可能出现的不良反应，以便最大限度地发挥药物的治疗效果并减少不必要的风险。