贝达喹啉（Bedaquiline），又称为富马酸贝达喹啉片或 BDQ，是一种用于治疗耐多药结核病的口服药物。该药物由美国杨森公司研发，于 2013 年获得美国 FDA 批准，2016 年 12 月获得中国 NMPA 的批准。贝达喹啉通过抑制结核杆菌的 ATP 合成酶，从而有效地抑制结核菌的生长。本文将详细介绍贝达喹啉的适应症、用法、不良反应以及注意事项。

一、贝达喹啉的基本信息

1. 别称与生产厂家

贝达喹啉的中文名称为贝达喹啉，英文名称为 bedaquiline，其他别称包括 Sirturo 和富马酸贝达喹啉片。该药物由美国杨森公司研发并生产，目前在中国市场上已有多款仿制药。美国强生出口俄罗斯版的贝达喹啉药品规格为 100mg*188 片，价格约为 1972 美元一盒。

2. 上市与医保信息

贝达喹啉已在中国上市，并已进入中国医保目录。患者可以通过三甲医院、正规药房等医疗机构获得该药物。购买时需注意药品的生产日期，避免购买到假药或劣药。

3. 适应症

贝达喹啉适用于治疗耐多药结核病（MDR-TB），适用于成人和儿童患者（5 岁及以上，体重至少 15kg）。该药物的适应症根据痰培养转阴时间获得加速批准，继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。贝达喹啉不应用于治疗结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌引起的感染。

二、用药注意事项

1. 与其他药物的相互作用

贝达喹啉与 CYP3A4 诱导剂或抑制剂联用时需谨慎。CYP3A4 诱导剂可能导致贝达喹啉的全身暴露量降低，从而影响疗效，因此应避免与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福霉素类药物）联用。CYP3A4 抑制剂可能导致贝达喹啉的全身暴露量增加，从而增加不良反应的风险，应避免与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑或伊曲康唑）连续联用超过 14 天。在用药期间，建议对相关不良反应进行适当监测。

2. 存储条件

贝达喹啉应存放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移。储存时应注意以下几点：

• 温度控制：贝达喹啉应在 30°C 以下保存，避免暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮，湿度变化可能对药物稳定性产生负面影响。
• 避光保存：贝达喹啉应远离阳光直射，光照可能对药物稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

3. 肾功能损害患者的用药

贝达喹啉主要在肾功能正常的患者中进行了研究。轻度或中度肾功能损害的患者使用贝达喹啉时无需调整剂量。但对于重度肾功能损害或终末期肾病患者，应谨慎使用，并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。

4. 不良反应监测

贝达喹啉的常见不良反应包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在接受贝达喹啉治疗的 12 岁至 18 岁以下儿科患者中，常见的不良反应为关节痛、恶心和腹痛；5 岁至 12 岁以下儿科患者最常见的不良反应为肝酶升高。患者在使用贝达喹啉时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

5. 使用方法与剂量

贝达喹啉应与食物同服，以提高其口服生物利用度。通常情况下，贝达喹啉的推荐剂量为每天一次，每次 400mg，连续服用 2 周，随后每周一次，每次 200mg，持续 22 周。患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

6. 药代动力学

贝达喹啉在口服用药后，一般在给药后约 5 小时达到血浆峰浓度（Cmax）。在研究的最高剂量范围内 [700 mg 单次给药（负荷剂量的 1.75 倍）]，Cmax 和药时曲线下面积（AUC）的升高与剂量成正比。贝达喹啉与含约 22g 脂肪的标准餐（共 558 千卡）同服时的相对生物利用度较空腹服药时增加约 2 倍。