贝达喹啉（bedaquiline），又名Sirturo，是由美国杨森公司研发的一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，主要用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。贝达喹啉在2013年获得美国FDA批准，并于2016年12月获得中国NMPA的批准，目前已在中国上市并进入医保目录。该药物通过靶向结核分枝杆菌的ATP合成酶，抑制细菌能量生成，从而发挥抗菌作用。

贝达喹啉的适应症

贝达喹啉作为一种重要的抗结核药物，其主要适应症如下：

1. 耐多药结核病

贝达喹啉适用于治疗患有耐多药结核病（MDR-TB）的成人和儿童患者。耐多药结核病是指结核分枝杆菌对至少两种一线抗结核药物（异烟肼和利福平）具有耐药性的结核病。贝达喹啉的引入为这些患者提供了新的治疗选择，特别是当其他药物无效时。

贝达喹啉的使用需要结合其他抗结核药物共同治疗，以提高疗效。根据痰培养转阴时间，贝达喹啉获得了加速批准，但其继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

2. 不适用的情况

贝达喹啉不应用于以下情况：

• 结核分枝杆菌潜伏感染
• 药物敏感结核病
• 肺外结核
• 非结核分枝杆菌引起的感染

由于临床数据有限，贝达喹啉在耐多药结核病合并HIV感染患者中的安全性和有效性尚未完全确定，因此在这些患者中使用时应格外谨慎。

用药注意事项

为了确保贝达喹啉的安全和有效使用，患者和医生需要注意以下事项：

1. 肾功能损害

贝达喹啉主要通过肾脏排泄，但以原型药物形式通过肾脏排泄的量很少（≤0.001%）。轻度或中度肾功能损害的患者使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于重度肾功能损害或终末期肾病患者，应谨慎使用，并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。

重度肾损害或需要透析的终末期肾病患者使用贝达喹啉时，应密切监测不良反应，确保及时发现并处理任何潜在问题。

2. 肝功能损害

轻度或中度肝功能损害的患者使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，严重肝功能损害的患者应谨慎使用，只有在获益大于风险的情况下才考虑使用，并建议对不良反应进行临床监测。

使用贝达喹啉期间应避免酒精和其他肝毒性药物，特别是在肝功能受损的患者中。基线检查时、治疗期间每月以及根据需要监测症状（如疲劳、厌食、恶心、黄疸、深色尿液、肝脏压痛和肝肿大）和实验室检查（ALT、AST、碱性磷酸酶等）。

3. 药物相互作用

贝达喹啉通过CYP3A4代谢，因此在与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时需特别注意：

• CYP3A4诱导剂（如利福霉素类药物）会降低贝达喹啉的全身暴露量，可能导致疗效降低。因此，在使用贝达喹啉期间应避免与强效CYP3A4诱导剂联合使用。
• CYP3A4抑制剂（如酮康唑或伊曲康唑）会增加贝达喹啉的全身暴露量，可能增加不良反应的风险。因此，在使用贝达喹啉期间应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂，除非治疗获益大于风险。

在使用贝达喹啉时，应定期监测患者的肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。同时，患者应严格按照医嘱使用药物，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。