塞瑞替尼（Zykadia）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍塞瑞替尼的说明书、医保信息、价格、疗效和副作用，以帮助患者更好地了解和使用这种药物。

塞瑞替尼详细说明书

药物基本信息

塞瑞替尼由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准。2018年5月，塞瑞替尼正式在中国上市，并已纳入中国医保。塞瑞替尼的中文名称为塞瑞替尼，英文名称为Zykadia，其他别称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Ceritinib、LDK378、spexib。塞瑞替尼的主要成分是塞瑞替尼，剂型为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

适应症

塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受治疗。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

如果需要剂量调整，应以150mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用本品。

价格与医保

塞瑞替尼已纳入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可通过三甲医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。老挝卢修斯塞瑞替尼的参考价格约为165美元（规格150mg*50粒）。购买该药时，应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

疗效与副作用

塞瑞替尼在多项临床研究中显示出良好的疗效，特别是在ALK阳性NSCLC患者中。在中国开展的一项单臂、多中心研究A2109中，103例既往接受过克唑替尼治疗且接受或未接受过化疗（最多允许2线化疗）的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者中，塞瑞替尼的中位暴露时间为7.06个月。观察到的药物相关不良反应与塞瑞替尼其他研究中的结果相似。

常见的副作用包括胃肠道不良反应，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛。在925例接受每日一次空腹口服750mg剂量治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。

用药注意事项

药物相互作用

塞瑞替尼与CYP2A6和CYP2E1底物联合使用时需监测QT间期。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用塞瑞替尼。育龄期女性在服用本品期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用本品的数据较为有限，但基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用本品时，可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇本品对胎儿的潜在危害。如患者的病情并非一定需要使用本品，应在妊娠期避免使用本品。

哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和本品治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。尚未确定人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物，但潜在的严重不良反应包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：塞瑞替尼贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。塞瑞替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

驾驶与机器操作

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。虽然影响轻微，但仍需注意安全，避免发生意外。

监测与随访

患者在使用塞瑞替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施是非常重要的。医生会根据患者的具体情况，制定个性化的监测和随访计划，确保治疗的安全性和有效性。