




塞瑞替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物,特别适用于已经接受过克唑替尼治疗后进展,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物通过抑制多种靶点,如ALK、IGF-1R、INSR和ROS1,发挥其抗癌作用。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。
塞瑞替尼(Zykadia、赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Ceritinib、LDK378、spexib)主要用于治疗已接受过克唑替尼治疗后进展,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在使用塞瑞替尼之前,必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测,确认患者为ALK阳性。
塞瑞替尼通过抑制ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等靶点,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这些靶点在某些类型的肺癌中起着关键作用,尤其是ALK阳性的非小细胞肺癌。临床研究表明,塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期,提高生活质量。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益,应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药,且距下次服药时间间隔12小时以上时,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。
根据患者个体的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量,应以150毫克的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者,应停用本品。
塞瑞替尼与食物同服时,食物可增加其生物利用度。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物可抑制肠壁CYP3A,并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。此外,应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂,则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150毫克整数倍剂量。
孕妇和哺乳期妇女应特别注意塞瑞替尼的使用。育龄期女性在服用本品期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限,但基于动物研究及其作用机制,当孕妇服用本品时,可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处,决定是否停止哺乳或停止本品治疗。
空腹条件下接受塞瑞替尼750毫克治疗的患者中发生重度胃肠道毒性。在多项临床研究中接受塞瑞替尼治疗的925例患者中,95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛,其中14%的患者为重度病例(3级或4级)。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量,1.6%的患者停止治疗。因此,建议患者在服用塞瑞替尼时,尽量与食物同服,以减少胃肠道不良反应的发生率和严重程度。
塞瑞替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在25℃以下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
通过合理使用和严格遵守医嘱,塞瑞替尼能够为ALK阳性的非小细胞肺癌患者带来显著的治疗效果,延长生存期,改善生活质量。希望本文的内容能为患者和医护人员提供有价值的参考。
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