塞瑞替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它在中国于2018年5月正式上市。塞瑞替尼的适应症主要是此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的用法用量、剂量调整、药物相互作用、特殊人群用药及注意事项。

塞瑞替尼的用法用量

剂量和用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以增加其生物利用度。如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150毫克的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用本品。

与强效CYP3A抑制剂的联合使用

塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

用药注意事项

胃肠道不良反应

空腹条件下接受塞瑞替尼750毫克治疗的患者中可能发生重度胃肠道毒性。在多项临床研究中接受塞瑞替尼治疗的925例患者中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。因此，患者在服用塞瑞替尼时应密切监测胃肠道症状，并及时与医生沟通。

对驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。然而，患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。医生建议患者在服药期间注意休息，避免从事需要高度集中注意力的活动。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应特别注意塞瑞替尼的使用。育龄期女性在服用本品期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用本品的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用本品时，可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和本品治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。

儿童用药

尚未确认18岁以下儿童和青少年使用本品的安全性和有效性。目前无相关数据。因此，儿童和青少年在使用塞瑞替尼时应特别谨慎，必须在医生的指导下使用。

药物相互作用

塞瑞替尼应与食物同服。食物可增加本品的生物利用度。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加本品的生物利用度。此外，联合使用这些药物时需监测QT间期。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

包装完整性

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

塞瑞替尼的有效期为24个月。患者在使用药物前应检查有效期，确保药物仍在有效期内。

药代动力学

患者单次口服塞瑞替尼后，塞瑞替尼约在4至6小时内达到血浆峰浓度（Cmax）。患者在使用塞瑞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。