来那替尼（Niratinib），商品名为贺俪安（NERLYNX），是一种靶向治疗药物，主要成分是马来酸奈拉替尼。该药物于2017年7月17日在美国首次获批，2021年1月在中国上市。来那替尼主要用于HER2阳性早期乳腺癌成年患者的强化辅助治疗，尤其在这些患者已经接受了含曲妥珠单抗的辅助治疗之后。本文将详细介绍来那替尼的功效和作用，并提供一些重要的用药注意事项。

来那替尼的功效和作用

1. 药物机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4。通过阻断这些受体的信号传导，来那替尼可以有效地阻止癌细胞的生长和扩散。这使得它成为HER2阳性乳腺癌治疗中的重要药物之一。

2. 适应症

来那替尼主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌成年患者，尤其是在这些患者已经接受了含曲妥珠单抗的辅助治疗之后。来那替尼可以作为强化辅助治疗，进一步降低乳腺癌复发的风险。临床研究表明，来那替尼在提高无侵袭性疾病生存期方面表现出显著的效果。

3. 用药方案

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

4. 价格信息

来那替尼的规格为40mg*180片。不同生产厂商的价格有所差异。美国Puma Biotechnology公司生产的来那替尼售价为2281美元；孟加拉国耀品国际公司生产的售价约为329美元；孟加拉碧康公司生产的售价约为1069美元。在中国，来那替尼已被纳入医保范畴，患者可以在正规医院和药店购买到，并且符合报销条件的患者可以进行报销。

来那替尼的用药注意事项

1. 常见不良反应

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。其中，最常见的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%），疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

2. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女

育龄女性在开始来那替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生殖能力，建议在治疗期间和最后一剂来那替尼后3个月内采取有效的避孕措施。基于动物研究结果及其作用机制，妊娠女性接受来那替尼治疗可能导致胎儿伤害，应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。此外，建议服用来那替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。

老年人群

在ExteNET研究中，来那替尼组的平均年龄为52岁；1236名患者<65岁，172名患者≥65岁，其中25名患者75岁或以上。≥65岁组和<65岁组中因不良反应导致来那替尼治疗终止的比例分别为44.8%和25.2%，严重不良反应的发生率分别为9.9%和7.0%。≥65岁组中最常报告的严重不良反应包括呕吐（2.3%）、腹泻（1.7%）、肾衰（1.7%）和脱水（1.2%）。因此，老年人群在使用来那替尼时应特别注意监测不良反应。

3. 药物相互作用

来那替尼可抑制P-糖蛋白（P-gp）的转运，可能会影响其他P-gp底物的血药浓度。例如，与地高辛（一种P-gp底物）同时使用会增加地高辛的浓度，从而增加心脏毒性的风险。请参阅地高辛的处方信息以了解剂量调整的建议。此外，来那替尼还可抑制其他P-gp底物（如达比加群、非索非那定）的转运。如果患者正在使用这些药物，应密切监测药物浓度和不良反应。

4. 贮存方法和有效期

来那替尼应密封保存在25℃以下的环境中，避免高温和潮湿。该药物的有效期为18个月。患者在使用过程中应注意检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。