阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，尤其适用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）。该药物最初由美国Aragon制药公司研发，后由强生公司接手生产，于2018年2月14日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，并于2020年8月14日在中国获得批准上市。

阿帕鲁胺的作用与适应症

药物作用机制

阿帕鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，通过与雄激素受体结合，阻止雄激素信号传导，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种作用机制使其成为治疗前列腺癌的有效手段，尤其是对于那些对传统雄激素剥夺疗法（ADT）不再响应的患者。

适应症

阿帕鲁胺主要适用于以下两种情况：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：在这种情况下，癌细胞已经对传统的雄激素剥夺疗法产生了抵抗，但尚未扩散到身体其他部位。
• 转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）：此时癌细胞已经扩散到身体其他部位，但仍对雄激素剥夺疗法敏感。

阿帕鲁胺的疗效已经在多项临床试验中得到了验证，显著延长了患者的无进展生存期，并提高了生活质量。

常见副作用

阿帕鲁胺的常见副作用包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。大多数副作用通常是轻度到中度的，可以通过调整药物剂量或使用其他支持性治疗来控制。严重不良反应较为罕见，但在出现3级或以上不良反应时，应考虑停药或减量。

用药注意事项

给药方法

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者可以将药片整片吞下，无需压碎或拆分。药物可以在饭前或饭后服用，但建议保持一致性。对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将60mg的片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，等待15分钟后服用。也可以将240mg的片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到1级或原始级别时，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕鲁胺的使用。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。孕妇应避免使用阿帕鲁胺，因为它可能导致胎儿伤害和妊娠损失。有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内应使用有效的避孕方法。老年人在使用阿帕鲁胺时需特别谨慎，因为跌倒的风险较高。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，也是CYP2C9的弱诱导剂。与这些酶的底物药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量，因此建议在可能的情况下更换这些药物，或评估药物活性的损失。阿帕鲁胺还是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导剂，与这些蛋白的底物药物同时使用也应谨慎。

存储条件

阿帕鲁胺应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度波动在15°C至30°C之间。药物应保存在原包装中，避免光照和湿气。请勿丢弃干燥剂。

阿帕鲁胺作为一种有效的雄激素受体抑制剂，为前列腺癌患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应注意药物的正确使用方法和潜在的不良反应，以确保治疗效果的最大化。