阿帕鲁胺(Apalutamide)阿帕他胺的适应症和用法用量
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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-06

阿帕鲁胺(Apalutamide),也被称为阿帕他胺,是一种用于治疗前列腺癌的药物。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症和用法用量,以及在使用过程中的注意事项。

阿帕鲁胺的适应症和用法用量

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗两种类型的前列腺癌:转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)。这两种癌症类型都需要有效的治疗方案来控制疾病进展,提高患者的生活质量。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为每日一次,每次240毫克。药物应整片吞服,不得压碎或拆分。患者可以在饭前或饭后服用阿帕鲁胺,具体时间可根据个人习惯调整。为了达到最佳疗效,患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或者进行双侧睾丸切除术。

对于无法完整吞咽片剂的患者,可以采用替代给药方法。例如,可以将240毫克的阿帕鲁胺片剂分散在非碳酸水中,然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下:

  1. 将整片阿帕鲁胺240毫克片剂放入杯子中,不要压碎或分开药片。
  2. 加入约2茶匙(10毫升)非碳酸水,确保片剂完全浸入水中。
  3. 等待2分钟,直到药片散开,然后搅拌混合物。
  4. 加入2汤匙(30毫升)橙汁、苹果酱或额外的水,搅拌混合物。
  5. 立即吞下混合物。
  6. 用足够的水冲洗杯子,确保摄入了全部剂量,并立即饮用。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应,或其他无法忍受的不良反应,应暂停使用阿帕鲁胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件,建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应(SCAR)或其他4级皮肤反应,也应永久停用阿帕鲁胺。

对于其他不良反应,当症状改善到1级或原始级别时,如有必要,可以以相同剂量或减少剂量(180毫克或120毫克)恢复阿帕鲁胺的使用。

用药注意事项和日常注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件,包括导致死亡的事件。因此,医生应定期监测患者的心脏健康状况,特别是对于有高血压、糖尿病或血脂异常的患者。优化心血管风险因素的管理,以减少潜在的风险。

骨折风险

阿帕鲁胺治疗可能会增加骨折的风险。医生应评估患者的骨折风险,并根据既定的治疗指南进行监测和管理。对于有骨折风险的患者,可以考虑使用骨靶向药物。

跌倒风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者,尤其是在老年人中,跌倒的风险会增加。在一项随机研究(SPARTAN)中,接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒,而接受安慰剂治疗的患者为9%。因此,医生应评估患者的跌倒风险,并提供相应的预防措施。

癫痫发作风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能出现癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者,应永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺引起的癫痫发作。建议患者在接受阿帕鲁胺治疗时注意癫痫发作的风险,并避免参与可能导致突然失去意识的活动。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中,已报告严重皮肤不良反应(SCARs)的致命和危及生命的病例。这些反应包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。医生应监测患者的皮肤状况,如果怀疑SCAR,应立即中断阿帕鲁胺的使用,并咨询皮肤科医生。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。孕妇和有生育潜力的女性应在治疗期间及治疗结束后3个月内使用有效的避孕方法。哺乳期女性不应使用阿帕鲁胺,因为没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物存在的数据。老年患者使用阿帕鲁胺时应特别谨慎,因为他们的跌倒率较高。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂,也是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由这些酶代谢的药物同时使用,可能会降低这些药物的暴露量。医生应评估这些药物的活性损失,并在必要时调整剂量。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶(UGT)底物药物同时给药,也可能减少这些药物的暴露量。医生应谨慎使用这些药物,并评估活性损失。

贮存方法

阿帕鲁胺应储存在原包装中,避免光线和湿气。不要丢弃干燥剂。储存温度应保持在20°C至25°C之间,允许偏差至15°C至30°C。

有效期

阿帕鲁胺的有效期为36个月。请在有效期内使用,以确保药物的质量和疗效。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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