康奈非尼的FDA中文说明书

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发布日期：2025-04-07

康奈非尼（Encorafenib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带特定基因突变（BRAF V600E 或 V600K）的不可切除或转移性黑色素瘤和结直肠癌。本文将详细介绍康奈非尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

一、康奈非尼概述

1. 基本信息

康奈非尼（Encorafenib）由法国 Pierre Fabre 开发，于 2018 年获得美国 FDA 批准。该药物适用于治疗成人患者的 BRAF-V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤和 BRAF-V600E 突变阳性转移性结直肠癌（CRC）。康奈非尼不适用于治疗野生型 BRAF 黑色素瘤或野生型 BRAF 结直肠癌。

康奈非尼的主要成分是 Encorafenib，剂型为胶囊剂。每粒胶囊含有 75mg 的 Encorafenib，胶囊外观为硬明胶胶囊，米色胶囊盖上印有“A”字样，白色胶囊身上印有“LGX75mg”字样。

2. 用法用量

康奈非尼的推荐剂量如下：

BRAF-V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：推荐剂量为 450mg（6 粒 75mg 胶囊），每日一次，与比美替尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关比美替尼的推荐剂量信息，请参考比美替尼处方信息。
BRAF-V600E 突变阳性转移性结直肠癌（CRC）：推荐剂量为 300mg（4 粒 75mg 胶囊）每日一次，与西妥昔单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关西妥昔单抗的推荐剂量信息，请参考西妥昔单抗处方信息。

康奈非尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用，但不要在下一剂后 12 小时内服用遗漏剂量。如果服用康奈非尼后出现呕吐，不要再额外补充服用剂量，而是继续按照规律等待服用下一个剂量。

3. 不良反应

康奈非尼常见的副作用包括：

联合比美替尼治疗黑色素瘤时出现的不良反应（≥25%）：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。
联合西妥昔单抗治疗结直肠癌时出现的不良反应（≥25%）：疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。

根据不同的不良反应，需要调整的剂量也不同。具体剂量调整建议咨询医学顾问。

二、用药注意事项

1. 存储条件

康奈非尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。康奈非尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

康奈非尼应储存在 20℃至 25℃室温下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放康奈非尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对康奈非尼的稳定性产生负面影响。

2. 特殊人群注意事项

已经患有 QTc 间期延长或极有可能发展为 QTc 间期延长的患者，包括已知患有长 QT 间期综合征、具有临床意义的缓慢性心律失常、严重或未控制的心力衰竭的患者，以及正在服用与 QT 间期延长相关的其他药物的患者，在服用康奈非尼之前和期间应纠正低钾血症和低镁血症。对于 QTc 间期 > 500ms 的患者，应暂停、减少剂量或永久停药。

告知女性康奈非尼对胎儿的潜在风险，建议具有生殖能力的女性使用有效的非激素避孕方法，因为在治疗期间和使用最后一剂康奈非尼后的 2 周内，康奈非尼可使激素避孕药无效。

3. 药物相互作用

康奈非尼与剂量依赖性 QTc 间期延长有关，避免使用康奈非尼时与已知会延长 QT/QTc 间期的药物同时服用。此类药物包括比索洛尔（高血压、慢性心衰、冠心病）、伊布利特（房颤或房扑导致的窦性心律）等。

康奈非尼与 OATP1B1、OATP1B3 或 BCRP 底物合用可导致底物浓度增加，并可能增加这些药物的毒性。联合使用此类药物时，密切监测患者暴露增加的体征和症状，并考虑调整这些底物的剂量。OATP1B1、OATP1B3 底物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）、血管紧张肽转换酶抑制剂和抗糖尿病类药物（列奈类），BCRP 底物包括普伐他汀（原发性高胆固醇血症）等。