莫博替尼（Mobocertinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

适应症

莫博替尼（Mobocertinib）主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种突变在NSCLC中相对少见，但对传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）反应不佳，因此莫博替尼的出现为这部分患者提供了新的治疗选择。

适应人群

莫博替尼适用于已经接受过铂类化疗的EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。这类患者通常需要更加针对性的治疗方案，以提高治疗效果和生活质量。

临床试验数据

在多项临床试验中，莫博替尼显示出了显著的疗效。例如，在一项关键的II期临床试验中，莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者中取得了令人鼓舞的结果，客观缓解率（ORR）达到了28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

上市和医保信息

莫博替尼由日本武田制药研发，已于2023年1月15日在中国获批上市。目前，该药物尚未进入中国医保目录，患者可以通过三甲医院、正规药房或跨境电商平台购买。原研药的价格约为37287美元/盒（40mg*120片）和138美元/盒（40mg*30片），而仿制药的价格则相对较低，约为740美元/盒（40mg*120粒）和412美元/盒（40mg*60片）。

用法用量和不良反应

正确使用莫博替尼对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是详细的用法用量和常见不良反应信息。

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天在同一时间服用，无论是否进食。胶囊应整粒吞服，不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。

不良反应的管理

莫博替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如果出现严重不良反应，应及时咨询专业医生，必要时进行剂量调整。例如，腹泻可能是严重的不良反应之一，建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

QTc间期延长

莫博替尼可导致QTc间期延长，增加心律失常的风险。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔、伊布利特等。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎，则永久停用莫博替尼。

用药注意事项

为了确保莫博替尼的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。

孕妇和哺乳期女性

莫博替尼对胎儿具有潜在风险，建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。

特殊人群用药

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童患者。老年患者在医生指导下使用，通常没有明显差异。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者不需要调整剂量，但重度患者的剂量暂未确定，应在医生指导下谨慎使用。

药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。

存储条件

莫博替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止药物受潮。选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

总结

莫博替尼（Mobocertinib）是一种针对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌的有效治疗药物。患者在使用过程中应严格按照医嘱服用，注意不良反应的管理和药物相互作用，特别是QTc间期延长和间质性肺病（ILD）/肺炎的风险。孕妇、哺乳期女性和特殊人群需特别注意用药安全，确保药物的合理使用。